[发明专利]防篡改剂型

摘要

本发明涉及防篡改控释制剂。

主权项

含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在通过一步提取操作提供含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均一控释基质制剂包含疏水性材料，所述疏水性材料包含至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，其中所述阿片类激动剂是盐酸羟考酮且所述阿片类拮抗剂是盐酸纳洛酮，其中二者以2∶1的量的比例存在于所述剂型中，以及其中所述疏水性聚合物为乙基纤维素，以及其中所述脂肪醇或脂肪酸选自C₁₂～C₃₆脂肪醇或脂肪酸，所述一步提取操作包括以下步骤：a)使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一个剂型的制剂，其中使用匙时所述压碎进行至少4次，b)使用2ml沸腾的自来水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的加热装置，在匙上提取所述一个剂型的压碎的制剂，以及c)使用棉花过滤溶液，其中，基于提取前的被提取剂型中存在的总量，所提取的阿片类激动剂和阿片类拮抗剂的相对量的差异足够小以防止由一般滥用者通常所预期的通过静脉内施用提取物所提供的欣快症，或者这些提取物不存在差别，或者提取的拮抗剂的相对量大于提取的激动剂的相对量。