[发明专利]作为胆甾醇酯转移蛋白CETP的抑制剂的三取代的胺化合物

摘要

本发明涉及一种通式(1)的化合物，其中，Y为亚甲基等；A为任选取代的杂环基团；B为任选取代的苯基等；R¹为任选取代的烷基等；和R²为任选取代的氨基等；或其药物可接受的衍生物，其对胆甾醇酯转移蛋白(CETP)具有抑制活性，从而可以用于预防和/或治疗动脉硬化疾病、高脂血症或血脂异常等。

主权项

1.通式(1)的化合物：其中，Y为任选被取代基取代的亚甲基，其中所述取代基选自烷基和氧代基团，或者为单键；A为(i)选自下列的基团：任选取代的炔基、卤素原子、氧代基团、羟基、氰基、硝基、羧基、磺基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的链烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的甲脒基(Carbamimidoyl)、任选取代的烷基硫烷基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的氨磺酰基、任选取代的烷酰基、任选取代的碳环基团、被任选取代的碳环基团所取代的氧基、被任选取代的碳环基团所取代的羰基、任选取代的杂环基团、被任选取代的杂环基团所取代的氧基和被任选取代的杂环基团所取代的羰基；(ii)任选被1-5个取代基取代的碳环基团，其中所述取代基独立地选自上述(i)中所定义的基团；或者(iii)任选被1-5个取代基取代的杂环基团，其中所述取代基独立地选自上述(i)中所定义的基团；B为任选被1-4个独立地选自下列的基团所取代的苯基：任选取代的炔基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、磺基，任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的链烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的甲脒基，任选取代的烷基硫烷基，任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的氨磺酰基、任选取代的烷酰基、任选取代的碳环基团、被任选取代的碳环基团所取代的氧基、被任选取代的碳环基团所取代的羰基、任选取代的杂环基团、被任选取代的杂环基团所取代的氧基、被任选取代的杂环基团所取代的羰基，和亚烷基；其中所述亚烷基可以具有1-3个独立地选自氧、硫和氮原子的杂原子，并且进一步地任选可以具有取代基；R¹为氢原子或者任选取代的烷基；其中该烷基进一步地可以任选被选自任选取代的碳环基团和任选取代的杂环基团的取代基所取代；R²为选自下列的基团：任选取代的炔基、卤素原子、氧代基团、羟基、氰基、硝基、羧基、磺基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的链烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的氨基甲酰基、任选取代的甲脒基、任选取代的烷基硫烷基、任选取代的烷基亚磺酰基、任选取代的烷基磺酰基、任选取代的氨基、任选取代的氨磺酰基、任选取代的烷酰基、任选取代的碳环基团、被任选取代的碳环基团所取代的氧代基团、被任选取代的碳环基团所取代的羰基、任选取代的杂环基团、被任选取代的杂环基团所取代的氧代基团和被任选取代的杂环基团所取代的羰基，或其药物可接受的衍生物。