[发明专利]作为5HT2/D3调节剂的苯甲酰基-哌啶衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中A、R¹、R²、n、p、q和r如说明书中所定义，其作为5-HT_2a和D₃受体的双重调节剂，可用于对抗CNS障碍。

主权项

1.式(I)化合物:其中:A    是任选被1至5个选自下组的取代基取代的5至6元杂芳基或芳基:氰基、卤代、C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-烷基磺酰基或C_1-6-烷氧基；n    是1、2、3或4；p    是1、2、3或4；q    是0或1；r    是0、1、2或3；R¹   是被芳基取代的C_2-6-炔基或C_2-6-链烯基，或者是任选被1至5个选自下组的取代基取代的C_1-6-烷基:卤代，羟基，C_1-6-烷基，C_1-6-卤代烷基，-CO(O)-C_1-6-烷基，C_3-10-环烷基，任选被1、2或3个卤代取代或者被芳基取代的C_1-6-烷氧基，任选被卤代或C_1-6-烷氧基取代的芳基，任选被C_1-6-烷基取代的5至10元杂芳基，和苯氧基，或者是C_1-6-烷氧基，或者是任选被一个或多个R^a取代的C_3-10-环烷基，或者是任选被一个或多个R^a取代的4至10元杂环烷基，或者是任选被一个或多个R^a取代的芳基，或者是任选被一个或多个R^a取代的5至10元杂芳基，或者是-NR^bR^c，其中R^b是H或C_1-6-烷基，且其中R^c是H、C_1-6-烷基或任选被一个或多个R^a取代的芳基，其中R^a选自:卤代，氰基，氧代，羟基，卤代苯磺酰基，任选被1、2或3个选自下组的取代基取代的C_1-6-烷基:5至10元杂环烷基，和任选被卤代或被C_1-6-烷氧基取代的芳基，C_1-6-卤代烷基，C_1-6-卤代烷氧基，任选被芳基或5至10元杂芳基取代的C_1-6-烷氧基，该芳基或杂芳基任选被C_1-6-烷基取代，芳氧基，-NH(CO)-C_1-6-烷基，-O(CO)-C_1-6-烷基，C_1-6-烷基磺酰基，芳基，任选被羟基、C_1-6-烷基或氧代取代的4至10元杂环烷基，任选被C_1-6-烷基或氧代取代的5至10元杂芳基，和二(C_1-6)烷基氨基；R²   是H、OH、C_1-6-烷基或卤代；以及其药学可接受的盐。