[发明专利]吡啶-2-甲酰胺衍生物有效
申请号: | 200780005884.8 | 申请日: | 2007-02-07 |
公开(公告)号: | CN101384554A | 公开(公告)日: | 2009-03-11 |
发明(设计)人: | G·杰什科;W·斯布伦;E·维埃拉 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;C07D239/42;C07D417/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/14;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/4436;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及用作代谢型谷氨酸受体拮抗剂的通式(I)的新的吡啶-2-甲酰胺衍生物:其中Y、Z、R1、R2和R3如本文说明书中所定义。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1. 通式(I)的化合物及其可药用盐其中Y是C-R4且Z是CH;或者Y是C-R4且Z是N;或者Y是N且Z是CH;R1是分别为式(II)或(III)的5-或6-元环:R2是H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Ra;R3是任选地被1、2、3或4个选自以下基团的取代基所取代的芳基或杂芳基:CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、C1-C7-烷基、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、-NRgRh和任选地被C1-C7-烷基取代的杂芳基;R4是H、-OH、-NH2、-NH-C1-C7-烷基、Cl、F、Br、CF3、CHF2、C1-C7-烷基或-(CH2)m-Ra;R5是H、-OH、Cl、F、Br、CN、CF3、CHF2、C1-C7-烷基、-C3-C6-环烷基、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-(CH2)m-Re、-(CO)-NRiRj;R6是C1-C7-烷基、-C3-C6-环烷基、C1-C7-烷基-C3-C6-环烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-链烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-链烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re;R7是H、Cl、F、CN或C1-C7-烷基;Ra是-O-C1-C7-烷基或OH;Rb是C1-C7-烷基、-NRgRh或-O-C1-C7-烷基;Rc是-OH、-NRgRh或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基;Rd是C1-C7-烷基、-NRgRh、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基);Re是-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、CN、C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、-(CO)-NRiRj或-O-(CO)-C1-C7-烷基;Rf是C1-C7-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或-(CO)-R’;Rg、Rh独立地是H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C8-链烯基、苯基、苄基或-(CO)-R’,或者Rg和Rh还可以与其所连接的氮原子一起形成任选地被1或2个OH所取代的5-7元杂环或杂芳环;Ri、Rj独立地是H或C1-C7-烷基;R’是-NRgRh、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基;m是1-4;n是2-6。
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