[发明专利]作为EG5驱动蛋白调节剂的吲哚并吡啶有效

专利信息
申请号: 200780006529.2 申请日: 2007-02-21
公开(公告)号: CN101389628A 公开(公告)日: 2009-03-18
发明(设计)人: 马蒂亚斯·文尼曼;托马斯·贝尔;于尔根·布劳恩格;阿斯特丽德·齐默尔曼;福尔克尔·格克勒 申请(专利权)人: 4SC股份公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;韩克飞
地址: 德国普兰*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 确定的通式(I)的化合物是具有抗增殖活性和/或细胞凋亡诱导活性的有效化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有本说明书所示的含义。
搜索关键词: 作为 eg5 驱动 蛋白 调节剂 吲哚 吡啶
【主权项】:
1.通式I化合物,以及这些化合物的盐、立体异构体和所述立体异构体的盐,其中R1是1-4C-烷基、3-7C-环烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基或R11取代的2-7C-烷基,其中R11是-N(R111)R112或卤素,其中R111是氢、1-4C-烷基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、1N-(1-4C-烷基)-吡唑基、1N-(H)-吡唑基、异噁唑基或被氟全部或部分取代的1-4C-烷基,R112是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基,或者R111和R112一起,包括与它们结合的氮原子形成Het环,其中Het是哌啶-1-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-4-基、S-氧代-硫代吗啉-4-基、S,S-二氧代-硫代吗啉-4-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁烷-1-基、高哌啶-1-基、4N-(R113)-哌嗪-1-基、4N-(R113)-高哌嗪-1-基、2,5-二氢-吡咯-1-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-基、吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、三唑-1-基或四唑-1-基,其中R113是氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、脒基或被氟全部或部分取代的1-4C-烷基,其中所述Het可由一个或两个独立地选自氟或1-4C-烷基的取代基任选取代,R2是氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基、1-4C-烷氧基或羟基,R3是氢、1-4C-烷基、卤素、三氟甲基或1-4C-烷氧基,R4是1-4C-烷基、3-7C-环烷基或3-7C-环烷基-1-4C-烷基,R5是1-4C-烷基、卤素、1-4C-烷氧基、三氟甲基、氰基、羟基、苯基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基、羟基-2-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基或被氟全部或大部分取代的1-4C-烷氧基,R6是氢、1-4C-烷基或卤素。
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