[发明专利]作为5-羟色胺5-HT2c受体配体的噻吩基和吡咯基氮杂类及其用途

摘要

本发明涉及一系列化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物，涉及所述化合物和组合物作为治疗剂的用途。更具体的说，本发明的化合物是噻吩基和吡咯基氮杂化合物。这些化合物是5-羟色胺受体(5-HT_2c)配体，可用于治疗需要调节5-羟色胺受体(5-HT_2c)活性的疾病、病症和症状(例如成瘾、焦虑症、抑郁症、肥胖症及其它)。

主权项

1.下式化合物：X是S或NR₁₁；R₁和R₂独立地选自H、卤素、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、全卤代烷基、C_1-8烷基全卤代烷基、-CN、OR₈、SR₈、-SO₂R₁₀、-C(＝O)R₁₀、-C(＝O)NR₈R₉、-NR₈CO₂R₁₀、-SO₂NR₈R₉、-NR₈SO₂R₁₀、芳基或杂芳基、C_1-8烷基芳基或杂芳基、-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基和-C_1-8烷基-O-芳基或杂芳基；R₁和R₂与它们所连接的原子一起可以形成5-7元碳环或杂环，其任选被最多2个选自烷基、CF₃和-OR₈的取代基取代；R₃选自H、C_1-8烷基、OR₈、芳基和杂芳基；R_3a是H或C_1-8烷基；或者R₃和R_3a一起是-CH₂CH₂-；R₂和R₃一起形成5-7元碳环或杂环，其任选被最多两个选自烷基、CF₃和-OR₈的取代基取代；R₄是H、C_1-8烷基或OR₈；R_4a是H、C_1-8烷基；或者R₄和R_4a一起是-CH₂CH₂-；R₅选自H、-C_1-8烷基、-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基、C_1-8烷基芳基或杂芳基和-C_1-8烷基-O-芳基或杂芳基；R_5a是H或-C_1-8烷基；R₆选自H、-C_1-8烷基、C_1-8烷基-O-C_1-8烷基、C_1-9烷基芳基或杂芳基和-C_1-8烷基-O-芳基或杂芳基；R_6a是H或-C_1-8烷基；R₇选自H、-C_1-8烷基和-C_1-8烷基芳基或杂芳基；R₈、R₉独立地选自H、-C_1-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、芳基或杂芳基、-C_1-8烷基芳基或杂芳基、-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基和-C_1-8烷基-O-芳基或杂芳基；R₈和R₉与它们所连接的原子一起形成5-7元杂环；R₁₀选自-C_1-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、芳基或杂芳基、-C_1-8烷基芳基或杂芳基、-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基和-C_1-8烷基-O-芳基或杂芳基；R₁₁选自H、-C_1-8烷基、-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基、-SO₂R₁₀、-C(＝O)R₁₀、-C(＝O)OR₁₀、芳基和杂芳基、或者C_1-8烷基芳基或杂芳基；R₁₁和R₁与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环，其任选被最多两个选自-C_1-8烷基、CF₃和-OR₈的取代基取代；以及R₁₁和R₄与它们所连接的原子一起可以形成5-7元杂环，其任选被最多两个选自-C_1-8烷基、CF₃和-OR₈的取代基取代；其中芳基和杂芳基任选被最多两个选自-C_1-8烷基、卤素、CN和烷氧基的取代基取代，及其药学可接受的盐。