[发明专利]制备度洛西汀中间体(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的方法无效
| 申请号： | 200780012130.5 | 申请日： | 2007-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN101535288A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | S·伊尼;Y·什米利;M·阿布拉莫夫 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;韦欣华 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明提供制备度洛西汀中间体(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(DNT)及其转化成度洛西汀或其药学上可接受的盐的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 度洛西汀 中间体 甲基 萘基氧基 噻吩 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘基氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(DNT)的方法，所述方法包括使(S)-(-)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(AT-OL)与碱和萘在极性非质子溶剂中化合，以得到反应混合物并由此生成DNT，其中碱选自碱金属氢氧化物、钠金属醇盐、锂金属醇盐，萘选自1-氟萘、1-氯萘及其混合物，极性非质子溶剂选自C5-C8芳族烃、离子液体、二甲亚砜(DMSO)、二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基乙酰胺(DMA)、乙腈、环丁砜、硝基甲烷、碳酸丙烯酯及其混合物，其中反应在没有相转移催化剂存在下进行。
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