[发明专利]青蒿素衍生物的二聚物,它们的制备与它们的治疗应用无效
申请号: | 200780013054.X | 申请日: | 2007-04-06 |
公开(公告)号: | CN101421276A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
发明(设计)人: | A·科默康;J·张;A·希廷杰 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D493/22 | 分类号: | C07D493/22;A61K31/357;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;段家荣 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及特定青蒿素衍生物的新二聚物,它们的制备,含有它们的组合物,与它们作为药物,特别地作为抗癌剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 青蒿素 衍生物 二聚物 它们 制备 治疗 应用 | ||
【主权项】:
1、符合下式(I)的产品式中:a)A是二价基团,选自-S-、-SO-、-SO2-、-NRa-、-N+(O-)Ra-、CONRa-、-NRaSO2-、-CO-、-COO-、-NRaCONRb-、-NRaSO2NRb-、OP(O)(ORa)O-、-OCONRa-、-OCOO-、-O-、-C(=N-ORa)-、环氧基团、(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)亚烯基、(C1-C6)亚炔基、(C3-C8)环亚烷基、(C4-C8)环亚烯基、亚芳基、杂亚芳基、杂环基团,后面九个基团可以任选地被一个或多个Ra或Rb取代基取代:b)X1和X2相同或不同,选自N、O、S;c)B1和B2相同或不同,代表基团-(CF2)P-Rc,其中Rc独自是F、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C4-C8)环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-COR1、-COOR1、-CONR1R2、-OR1、-SR1,这些基团可以任选地被一个或多个相同或不同的Ra或Rb取代基取代,p取值1、2或3;d)n1和n2相同或不同,取值0、1、2、3或4;e)Ra和Rb相同或不同,独自地选自:H、卤素、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷基-COO-R1、-(C1-C6)烷基-NR1R2、-(C1-C6)烷基-芳基、-(C1-C6)烯基、-(C1-C6)炔基、芳基、杂芳基、(C3-C8)环烷基、(C4-C8)环烯基、杂环基、-OR1、-OCOR1、-COR1、-COOR1、-CONR1R2、-NR1R2、-NR1COR2、-SR1、-SO2R1、-CN;f)R1和R2相同或不同,独自地选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、(C1-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C4-C8)环烯基、芳基、杂芳基、杂环基;该化合物呈碱或与酸的加成盐形式,以及呈水合物或溶剂化物形式。
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