[发明专利]香草素受体亚型1（VR1）的拮抗剂及其用途

摘要

本发明涉及其中变量X¹、X²、Y、R^1a、R^1b、R^2a、R^2b、A₁、A₂、A₃和A₄如说明书中定义的式(I)化合物，以及用于治疗疼痛、神经性疼痛、异常性疼痛、与炎症或炎症性疾病相关的疼痛、炎症性痛觉过敏、膀胱过度活动症和尿失禁的方法。

主权项

1. 式(I)化合物、或其药学上可接受的盐、前体药物、前体药物的盐、或它们的组合，其中X1为-(CR1aR1b)m-、-(CR1aR1b)nG1-、或-(CR1aR1b)p-G1-C(R1aR1b)-；m为1、2、3、或4；n为1、2、或3；p为1或2；G1为O、N(Rx)、或S；R1a和R1b在每次出现时独立地为氢、烷基、卤素、或卤代烷基；R2a和R2b在每次出现时独立地为氢、烷基、卤素、或卤代烷基；Rx为氢、烷基、卤代烷基、Ry、-C(O)O烷基、或-C(O)ORy；Ry在每次出现时独立地为芳基烷基或杂芳基烷基；其中芳基烷基的芳基部分和杂芳基烷基的杂芳基部分独立地未被取代或被1、2、3或4个独立选自以下的取代基取代：烷基、卤素、烷氧基和卤代烷基；A1为N或CR3；A2为N或CR4；A3为N或CR5；A4为N或CR6；条件是A1、A2、A3、和A4中只有一个或两个可为N；