[发明专利]作为组织胺-3拮抗剂的N-苯甲酰基-吡咯烷-3-基胺和N-苄基-吡咯烷-3-基胺无效

专利信息
申请号: 200780015538.8 申请日: 2007-05-16
公开(公告)号: CN101432261A 公开(公告)日: 2009-05-13
发明(设计)人: 德里克·塞西尔·科尔;玛格达·阿瑟兰;约瑟夫·雷蒙德·斯托克;金智寅 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D207/12 分类号: C07D207/12;C07D495/04;C07D473/34;C07D401/12;A61K31/4025;A61K31/404;A61K31/433;A61K31/517;A61K31/52;A61P25/00;C07D403/12;C07D407/12;C07D
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国伟
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供一种式(I)化合物和其用于治疗与组织胺-3受体有关或受组织胺-3受体影响的中枢神经系统病症的用途。
搜索关键词: 作为 组织胺 拮抗剂 苯甲酰基 吡咯烷 苄基 基胺
【主权项】:
1.一种式I化合物:其中X为CO、CH2或SOm;Y为NR6、NR6CO、O或SOp;m和p各自独立地为0或1或2的整数;R1和R2各自独立地为H或视情况经取代的烷基,或R1和R2可与其所连接的原子结合在一起形成视情况经取代的4至7元环,所述环视情况含有一或两个选自N、O或S的额外杂原子;R3为NR7R8或各自视情况经取代的芳基或杂芳基,其限制条件为当Y为NR6、O或SOp时,则R3必须为各自视情况经取代的芳基或杂芳基;R4和R5各自独立地为H、卤素、OR9或各自视情况经取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R6和R9各自独立地为H或视情况经取代的烷基;且R7和R8与其所连接的原子结合在一起形成视情况经取代的稠合双环或三环9至11元环系统,所述环系统视情况含有1至3个选自N、O或S的额外杂原子;或其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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