[发明专利]p38MAP激酶抑制剂有效
申请号: | 200780015931.7 | 申请日: | 2007-05-01 |
公开(公告)号: | CN101437799A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | D·C·F·莫法特;S·平特;S·戴维斯 | 申请(专利权)人: | 色品疗法有限公司 |
主分类号: | C07D213/73 | 分类号: | C07D213/73;A61K31/44;A61P1/00;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 张宜红 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 式(I)的化合物是p38MAP激酶的抑制剂,因此能被用于治疗炎性病况等,包括类风湿性关节炎和COPD:(I),其中:G是-N=或-CN=;D是任选取代的二价单-或双环芳基或杂芳基,具有5-13个环成员;R6是氢或任选取代的C1-C3烷基;P代表氢,U代表式(IA)所示基团;或U代表氢,P代表式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2基团,其中A代表任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基,具有5-13个环成员;z、Y、L1和X1如说明书中定义;R1是羧酸基(-COOH)、或可被一个或多个胞内酯酶水解成羧酸基的酯基;R2是天然或非天然α-氨基酸的侧链。 | ||
搜索关键词: | p38map 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:其中:G是-N=或-CN=;D是任选取代的二价单-或双环芳基或杂芳基,具有5-13个环成员;R6是氢或任选取代的C1-C3烷基;P代表氢,U代表式(IA)所示的基团;或U代表氢,P代表式(IA)所示的基团;-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (IA)其中A代表任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基,具有5-13个环成员;z是0或1;Y是键、-C(=O)-、-S(=O)2-、-C(=O)NR3-、-C(=S)-NR3、-C(=NH)NR3或-S(=O)2NR3-,其中R3是氢或任选取代的C1-C6烷基;L1是式(Alk1)m(Q)n(Alk2)p-的二价基团,其中:m,n和p各自是0或1,Q是(i)任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基,具有5-13个环成员,或(ii),在m和p都是0的情况下,为二价的式-X2-Q1-或-Q1-X2-所示基团,其中X2是-O-,S-或NRA-,其中RA是氢或任选取代的C1-C3烷基,Q1是任选取代的二价单-或双环碳环或杂环基,具有5-13个环上成员,Alk1和Alk2分别代表任选取代的二价C3-C7环烷基,或任选取代的直链或支链C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基,其任选的含有醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NRA-),或以醚(-O-)、硫醚(-S-)或氨基(-NRA-)终止,其中RA是氢或任选取代的C1-C3烷基,和X1代表键;-C(=O);或-S(=O)2-;-NR4C(=O)-;-C(=O)NR4-;-NR4C(=O)NR5-;-NR4S(=O)2-或-S(=O)2NR4-;其中R4和R5分别是氢或任选取代的C1-C6烷基;和R1是羧基(-COOH),或可以被一种或多种胞内酯酶水解成羧酸基团的酯基;和R2是天然或非天然α-氨基酸的侧链。
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