[发明专利]作为抗病剂的大环化合物有效

专利信息
申请号: 200780017445.9 申请日: 2007-05-11
公开(公告)号: CN101443350A 公开(公告)日: 2009-05-27
发明(设计)人: M·E·迪弗兰西斯科;E·尼奇;P·佩斯;V·萨马 申请(专利权)人: P.安杰莱蒂分子生物学研究所
主分类号: C07K5/12 分类号: C07K5/12;A61K38/12;A61P31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;李炳爱
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 发明涉及一种式(I)的大环化合物,其中W、n、R1、Ra、Rb、R3、R4、M、Z、环A和环B如本文中所定义,和它们的药学上可接受的盐、包含它们的药物组合物以及它们用于治疗或预防丙型肝炎病毒所引起感染的用途。
搜索关键词: 作为 抗病 环化
【主权项】:
1、一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:n是0、1或2;R1是CO2R5、CONR5SO2R5、CONR5SO2N(R5)2或四唑基;Ra是C2-6亚烷基-R2;Rb是氢;或Ra和Rb与它们所连接的碳原子一起形成C3-6环烷基,其任选地被R2取代;R2是C1-6烷基、C2-6烯基或C3-8环烷基,其中所述烷基、烯基或环烷基任选地被1到3个卤原子取代;R3是C1-6烷基、(CH2)0-3C3-8环烷基、(CH2)0-3芳基或(CH2)0-3Het,其任选地被卤素、OR5、SR5、N(R5)2、C1-6烷基、NO2、CN、CF3、NR5SO2R5、SO2N(R5)2、NHCO2R5、NHCOR5、NHCONHR5、CO2R5、C(O)R5或CON(R5)取代;R4是氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CN、NO2、C3-8环烷基、N(R5)2、芳基或杂芳基,其任选地被1到8个卤素或C1-4烷基取代;每个R5独立地为氢、C1-6烷基或C3-8环烷基;每个W独立地为卤素、OR5、C1-6烷基、CN、NO2、CF3、CO2R5、CON(R5)2、COR5、NR5C(O)R5、芳基或杂芳基;Z是键或C=O;M是C2-12亚烷基或C2-12亚烯基,其任选地被C1-6烷基、(CH2)0-3C3-8环烷基或(CH2)0-3芳基所取代,并且任选地含有一个O或S原子;环A是含有1到4个杂原子的8-到10-元稠合杂双环系统,其中所述杂原子选自N、O和S;并且环B是含有1到4个杂原子的C-连接的5-到6-元杂芳环,其中所述杂原子选自N、O和S。
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