[发明专利]氘化的丙型肝炎蛋白酶抑制剂无效
申请号: | 200780017663.2 | 申请日: | 2007-03-14 |
公开(公告)号: | CN101448781A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | R·B·佩尔尼;陈民章;郑荣春;R·E·富尔斯隆;G·J·塔努里;Y·本纳尼;G·奇洛卡尼克;F·马尔泰斯 | 申请(专利权)人: | 弗特克斯药品有限公司 |
主分类号: | C07C231/20 | 分类号: | C07C231/20;C07C237/04;C07D209/52;C07D403/12;C07D403/14;C07D498/10;A61K31/498;A61K31/422;A61K31/403;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新;范 赤 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 式(I)的氘富集的α-酮酰氨立体特异性化合物,其中D表示在立体特异性碳原子上的氘原子。 | ||
搜索关键词: | 氘化 肝炎 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.下式的氘富集α-酮酰氨化合物
其中D表示氘原子;R1是
其中
是任选取代的单环氮杂杂环基或任选取代的多环氮杂杂环基,或任选取代的多环氮杂杂环烯基,其中不饱和是在远离带有R21部分的环并与-C(O)-N(R2)-CDR3-C(O)-C(O)-NR4R5部分连接的环中;R21是Q3-W3-Q2-W2-Q1;其中W2和W3各自独立地是键,-CO-,-CS-,-C(O)N(Q4)-,-CO2-,-O-,-N(Q4)-C(O)-N(Q4)-,-N(Q4)-C(S)-N(Q4)-,-OC(O)NQ4-,-S-,-SO-,-SO2-,-N(Q4)-,-N(Q4)SO2-,-N(Q4)SO2N(Q4)-,以及当W2和W3任何一个为末端基团时,其为氢;Q1,Q2和Q3各自独立地是键,任选取代的脂族基,任选取代的杂脂族基,任选取代的环脂族基,任选取代的芳基,任选取代的杂芳基,任选取代的芳烷基,或任选取代的杂芳烷基;或当Q3,Q2,或Q1任何一个为末端基团时,其为氢,条件是当W3和W2都存在时Q2不是键;和R2,R3和R4各自独立地是H或C1-6烷基;和R5是H,烷基,环烷基,任选被1-4个烷基取代的芳基,烷基芳基、芳基,任选被1或2个烷基取代的氨基。
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