[发明专利]R-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸及其盐的制备方法无效
申请号: | 200780018528.X | 申请日: | 2007-05-24 |
公开(公告)号: | CN101448779A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | L·赫瓦蒂;E·吉尔博亚;S·阿夫哈-梅丹 | 申请(专利权)人: | 特瓦制药工业有限公司 |
主分类号: | C07C227/04 | 分类号: | C07C227/04;C07C227/32;C07C231/02;C07C231/18;C07C229/08;C07C233/05 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金;韦欣华 |
地址: | 以色列佩*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | 提供的是R-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸及其盐-S-普瑞巴林(pregabalin)合成中的中间体—的合成方法。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 己酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.下式的(R)-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸或其盐的制备方法
包含:a)使3-异丁基戊二酸酐非对称开环,得到下式的手性酯
b)使该手性酯酰胺化,得到下式的(R)-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸盐
和,任选地,c)使该(R)-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸盐转化成(R)-(+)-3-(氨基甲酰甲基)-5-甲基己酸,式中R1和R2独立地选自下列组成的一组:H,脂肪族支化或环状C1-C12烃基,C6-C9芳香族烃基和CO2H,且M是要么H要么NH4+。
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