[发明专利]新药物化合物无效
申请号: | 200780019131.2 | 申请日: | 2007-04-10 |
公开(公告)号: | CN101454285A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;P·N·莱亚尔·帕尔马;H·多斯·桑托斯·费雷拉;P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦 | 申请(专利权)人: | 比艾尔-坡特拉有限公司 |
主分类号: | C07D213/26 | 分类号: | C07D213/26;C07D213/57;C07D401/04;C07D407/04;C07D417/04;A61K31/506;A61K31/4439;A61P25/16 |
代理公司: | 上海市华诚律师事务所 | 代理人: | 傅强国;涂 勇 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 葡萄牙;PT |
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摘要: | 本发明涉及新颖的取代的硝基儿茶酚衍生物、它们在治疗一些中枢神经和周围神经系统机能障碍中的应用以及含有它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种具有化学式I的化合物:
其中R1和R2是彼此独立为氢或在生理条件下可水解的、任选地取代的低级烷酰基或芳酰基基团;X代表亚甲基;Y代表氧、氮或硫原子;n代表数字0、1、2或3,而m代表数字0或1;R3代表化学式A、B或C的吡啶基团,其通过所示未标记的键相连接:
其中R4、R5、R6和R7彼此独立地代表氢、C1-C6烷基、C1-C6硫代烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳氧基或C6-C12硫代芳基基团、C1-C6烷酰基或C7-C13芳酰基基团、氨基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基、C3-C12环烷基氨基、C3-C12杂环烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、C6-C12芳基磺酰基、卤素、C1-C6卤代烷基、三氟甲基、氰基、硝基或杂芳基基团;或者两种以上的残基R4、R5、R6和R7合在一起代表脂族或脂族环、或芳族或芳族环,并且其中P代表中心单元,其优选为平面单元的中心单元,并进一步优选自下述区域异构体:1,3,4-噁二唑-2,5-二基;1,2,4-噁二唑-3,5-二基;4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3,5-二基;1,3,5-三嗪-2,4-二基;1,2,4-三嗪-3,5-二基;2H-四唑-2,5-二基;1,2,3-噻二唑-4,5-二基;1-烷基-3-(烷氧羰基)-1H-吡咯-2,5-二基,其中烷基的代表有甲基、乙基、正丙基和正丁基,而烷氧基的代表有甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基;1-烷基-1H-吡咯-2,5-二基,其中烷基的代表有甲基、乙基、正丙基和正丁基;噻唑-2,4-二基;1H-吡唑-1,5-二基;嘧啶-2,4-二基;噁唑-2,4-二基;羰基;1H-咪唑-1,5-二基;异噁唑-3,5-二基;呋喃-2,4-二基;3-烷氧羰基呋喃-2,4-二基,其中烷氧基的代表有甲氧基、乙氧基、正丙氧基和异丙氧基;苯-1,3-二基;以及(Z)-1-氰亚乙基-1,2-二基;或者具有化学式I的化合物的药学可接受的盐或酯。
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