[发明专利]芳基-4-乙炔基-异唑衍生物无效
| 申请号： | 200780019401.X | 申请日： | 2007-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN101454297A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | B·布特尔曼;H·柯纳斯特;A·托马斯 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;C07D471/04;C07D413/06;A61K31/42;A61K31/422;A61P25/28;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的芳基-4-乙炔基-异唑衍生物，其中R1至R5如在说明书中所描述的那样，R5代表任选取代的芳基或杂芳基。已发现这一类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可以用作认知增强剂或用于治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基 乙炔 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的芳基-4-乙炔基-异噁唑衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，![]()
其中R1/R2/R3相互独立地是氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基或氨基；R4是低级烷基；R5是任选取代的芳基或杂芳基，其中取代基选自低级烷基、低级烷氧基、CF3、卤素、羟基、氨基、-(CH2)n-CN、-C(O)O-低级烷基、-S(O)2NH2-、-C(O)-NH-(CH2)n-环烷基、-C(O)-NH-杂环基、-C(O)-NH-杂芳基、任选取代的芳基，其中取代基选自卤素；n是0或1。
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