[发明专利]用于PDK1抑制的喹唑啉

摘要

本发明的名称是用于PDK1抑制的喹唑啉。本发明提供作为PDK1抑制剂的喹唑啉化合物。还提供了包括所述化合物的药物组合物以及用所述化合物或组合物治疗增生疾病如癌症的方法。

主权项

1.化合物，具有下式I：其中，W¹、W²之一是R¹并且另一个是-L-A¹；L是共价键、羰基、羰基氨基、氨基羰基、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、C_1-3烷基、取代的C_1-3烷基，或者被-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-NH-、羰基、羰基氨基或氨基羰基中断的烷基；A¹是芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基或取代的杂环基；Y是H、C_1-3烷基、卤素、氰基、硝基或氨基；R¹选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰氧基、氨基磺酰基、氨基磺酰氧基、氨基磺酰氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯)氨基、(羧基酯)氧、氰基、卤素、羟基、硝基、SO₃H、磺酰基、取代的磺酰基、磺酰氧基、硫代酰基、硫羟、烷基硫代、取代的烷基硫代、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳氧基、取代的芳氧基、杂芳氧基、取代的杂芳氧基、环烷氧基、取代的环烷氧基、杂环氧基或取代的杂环氧基；R²和R³独立地选自H、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、氨基、取代的氨基、氨基羰基、氨基硫代羰基、氨基羰基氨基、氨基硫代羰基氨基、氨基羰氧基、氨基磺酰基、氨基磺酰氧基、氨基磺酰氨基、脒基、羧基、羧基酯、(羧基酯)氨基、(羧基酯)氧、氰基、卤素、羟基、硝基、SO₃H、磺酰基、取代的磺酰基、磺酰氧基、硫代酰基、硫羟、烷基硫代、取代的烷基硫代、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；并且R⁴是芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基或取代的杂环基；假设当R⁴是杂芳基或取代的杂芳基时，W²不是芳基或杂芳基；或其立体异构体、互变异构体或药物学上可接受的盐。