[发明专利]口服生物可利用的咖啡酸相关的抗癌药有效
| 申请号： | 200780019917.4 | 申请日： | 2007-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN101454275A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | W·伯莱比;I·福克;S·西斯曼斯基;T·梅登;J·迈尔斯;C·康拉德 | 申请（专利权）人： | 得克萨斯大学体系董事会 |
| 主分类号： | C07C235/34 | 分类号： | C07C235/34;A61P35/00;C07C255/41;C07D213/61;C07D213/64;C07D233/54;A61K31/277;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4164 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物及其用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的用途。本发明化合物表现出作为Jak2/STAT3通路和下游靶标的抑制剂的明显效价，并且抑制癌细胞系的生长和存活。 | ||
| 搜索关键词： | 口服 生物 利用 咖啡 相关 抗癌药 | ||
【主权项】：
1、一种化合物，其选自：其中R1是-H或者氰基并且R2是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C3-C7-环烷基；其中X1是卤素并且R3是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C7-环烷基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；其中X2是卤素并且R4是羟基或者杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-酰氧基；其中：X3是卤素或者杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基，R5是-H或氰基，以及R6是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C10-烷基、C1-C7-环烷基、C1-C10-酰氧基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；其中：X4是卤素或者杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基，R7是-H或氰基，以及R8是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C10-烷基、C1-C7-环烷基、C1-C10-酰氧基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；其中：X5是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基，R9是-H或氰基，以及R10是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C10-烷基、C1-C7-环烷基、C1-C10-酰氧基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；其中：A是-C(O)-或-S(O2)-，以及X6是卤素或者杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基，R11是杂原子-取代的或者杂原子-未取代的C1-C10-烷基、C1-C7-环烷基、C1-C10-酰氧基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；其中：R12是环十二烷基、咪唑基或环己烯基，R13是-H或杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-烷基、C1-C7-环烷基、C1-C10-酰氧基、C6-C10-芳基或C7-C10-芳烷基；以及其中：X7是卤素或者杂原子-取代的或杂原子-未取代的C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基，R14是或及其药学上可接受的盐、水合物、胺-N-氧化物、亚胺-N-氧化物、互变异构体和光学异构体。
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