[发明专利]作为CETP抑制剂的双环衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物或其药用组合物，其中所有的变量均如本文中所定义。本发明还涉及本文中所述化合物在预防或治疗与CETP明显相关的疾病或延缓其发展中的用途。

主权项

1.以游离形式或盐形式或其盐存在的式(I)化合物：其中：与环B稠合的环A代表未取代的或取代的碳环芳族基团或未取代的或取代的杂环芳族基团；其中Ar代表未取代的或取代的碳环芳族基团；R₁为基团-C(＝O)-R₃、-C(＝O)-O-R₃、-C(＝O)-NR₄R₅、-S(O)_m-R₃、-S(O)_m-N(R₄)(R₅)，m在任何情况下均为整数0、1或2，或者R₁为Z，Z选自下列基团：(i)未取代的或取代的单环环烷基或未取代的或取代的单环环烯基，(ii)未取代的或取代的碳环芳族基团或未取代的或取代的杂环基团；R₂选自下列基团：-C(＝O)R₃、-C(＝O)-O-R₃、-N(R₄)(R₅)、-S(O)_m-N(R₄)(R₅)和-NR₃-S(O)_m-N(R₄)(R₅)，m在任何情况下均为整数0、1或2；R₃独立代表氢、烷基、卤代烷基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烯基、其中环烷基部分为未取代的或取代的环烷基-烷基、其中环烯基部分为未取代的或取代的环烯基-烷基、未取代的或取代的碳环芳族基团，未取代的或取代的杂环基团或其中芳基部分为未取代的或取代的芳烷基；R₄和R₅彼此互相独立代表氢、烷基或环烷基，所述烷基被一或多个选自下列基团的取代基取代：未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烯基和未取代的或取代的杂环基团；R₇和R₈彼此互相独立代表未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烯基或未取代的或取代的碳环芳族基团、未取代的或取代的杂环基团；或者R₄和R₅一起为未取代的或取代的亚烷基或其中插有O、NR₃’或S的未取代的或取代的亚烷基；R₃’为R₃或-C(＝O)-OR₃；并且m为整数0、1或2；X为CR₆或N，Y为N；或X为N，Y为CR₆；R₆为氢、卤素、NO₂、CN、OH、烷基、烷氧基-烷基、羟基-烷基、卤代-烷基、烷氧基、烷氧基-烷氧基、卤代烷氧基、-C(＝O)-R₃、-C(＝O)-O-R₃、-N(R₄)(R₅)、-C(＝O)-NR₄R₅、-S(O)_m-R₃、-S(O)_m-N(R₄)(R₅)、-NR₃-S(O)_m-N(R₄)(R₅)，m在任何情况下均为整数0、1或2；烷酰基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烯基；其中芳基部分为未取代的或取代的芳烷基和其中杂环基部分为未取代的或取代的杂环基-烷基；并且其中取代的环烷基或取代的环烯基或取代的亚烷基每一个均被一或多个选自下列基团的取代基取代：烷基、烷氧基、-C(＝O)-O-R₃、-C(＝O)-N(烷基)(烷基)、-N(烷基)(烷基)、H₂N-C(＝O)-、H₂N-C(＝O)-烷基-、甲酰基、甲酰基-烷基-、环烷基-烷基、碳环芳族基团、杂环基团、芳烷基和杂环基-烷基；并且其中在芳基部分为未取代的或取代的芳烷基、杂环基部分为未取代的或取代的杂环基-烷基中，碳环芳族基团或杂环芳族基团或杂环基团或环A或Ar彼此互相独立为未取代的或被一或多个选自下列基团的取代基取代：卤素、NO₂、CN、OH、烷基、烷氧基-烷基、羟基-烷基、卤代-烷基、烷氧基、烷氧基-烷氧基、卤代烷氧基、-C(＝O)-R₃、-C(＝O)-O-R₃、-N(R₄)(R₅)、-C(＝O)-NR₄R₅、-S(O)_m-R₃、-S(O)_m-N(R₄)(R₅)、-NR₃-S(O)_m-N(R₄)(R₅)和烷酰基，m在任何情况下均为整数0、1或2；未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烯基；其中芳基部分为未取代的或取代的芳烷基以及其中杂环基部分为未取代的或取代的杂环基-烷基。