[发明专利]作为激酶抑制剂的3-取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶无效
申请号: | 200780020641.1 | 申请日: | 2007-04-02 |
公开(公告)号: | CN101460500A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | K·马苏亚;A·沃佩尔;P·因巴赫;P·菲雷 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张 朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及3-取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、它们作为激酶抑制剂的用途、包含所述化合物的新的药物制剂、用于诊断性或治疗性治疗温血动物、尤其是人的所述化合物、它们在治疗对调节激酶、尤其是tie-2激酶活性有响应的疾病中或在制备可用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途、包括将所述化合物施用于温血动物、尤其是人的治疗方法以及制备所述化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 取代 芳基 杂芳基 吡唑 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其盐:
其中:R1和R2各自相互独立地是未取代或取代的低级烷基、未取代或取代的C3-C10-环烷基、未取代或取代的C6-C14-芳基或者未取代或取代的具有3至14个环原子的杂环基且Y是N,或者R1、Y和R2一起形成未取代或取代的具有3至14个环原子和至少一个氮杂原子的杂环基,其通过环氮结合;两个X各自代表氢或者二者一起形成氧代基或硫代基;R3是氢或低级烷基;R4是氢或者未取代或取代的低级烷基;R5是酰基;B1是N或CRo,B2是N或CRm,且Ro和Rm各自相互独立地是氢、低级烷基、卤代基或低级烷氧基。
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