[发明专利]化合物

摘要

本发明提供抑制乙酰CoA(乙酰辅酶A)：二酰基甘油酰基转移酶(DGAT1)活性的化合物或其盐，如上所示，其中，例如，R¹是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，Y是直接键或定义的连接基团，并且R²是任选取代的芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环基；以及制备它们的方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的应用。

主权项

1.式(I)化合物或其盐，其中：R¹是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，其中所述任选的取代基是一个或多个选自以下的基团：基团-Z^a、基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_w-Z^a、基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_a-X³-Z^a、基团-(CR⁵²R⁵³)_aX³-Z^a、或官能团(其不同于基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_w-Z^a或基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_a-X³-Z^a)；Y是直接键，或者基团(CR⁴⁰R⁴¹)_s或-X⁶(CR⁴⁰R⁴¹)_t-，其中R⁴⁰和R⁴¹各自独立地选自氢、(1-4C)烷基、羟基、卤素、卤代(1-4C)烷基、氨基、氰基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)卤代烷氧基或((1-3C)烷基)CONH-，s是1-6的整数，并且t是1-6的整数，条件是基团-X⁶(CR⁴⁰R⁴¹)_t-的X⁶原子与R²基团连接，并且单个sp³杂化碳原子不携带两个或多个与杂原子形成的键，除非该杂原子是卤素；R²是任选取代的芳基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环基，其中所述任选的取代基是一个或多个选自以下的基团：基团-Z、基团-X-(CR⁴²R⁴³)_u-Z、基团-X-(CR⁴²R⁴³)_v-X¹-Z或基团-(CR⁴²R⁴³)_vX¹-Z或者官能团(其不同于基团-X-(CR⁴²R⁴³)_u-Z或基团-X-(CR⁴²R⁴³)_v-X¹-Z)；其中Z和Z^a独立地选自烃基或杂环基或其组合，其中基团Z和Z^a在任何适合的原子上任选被一个或多个官能团或者被基团-X⁷-(CR⁶²R⁶³)_bR⁶⁴取代；X、X1、X²、X³、X⁶和X⁷是独立地选自下列的连接基团：-C(O)_x-、-O-、-S(O)_y-、-NR⁴⁴-、-C(O)NR⁴⁴-、-OC(O)NR⁴⁴-、-CH＝NO-、-NR⁴⁴C(O)_x-、-NR⁴⁴CONR⁴⁵-、-S(O)₂NR⁴⁴-或-NR⁴⁴S(O)₂-，其中x是1或2的整数，y是0、1或2，并且R⁴⁴和R⁴⁵独立地选自氢或(1-6C)烷基，U和w独立地选自0或1-6的整数；v、a和b独立地选自1-6的整数；R⁴²、R⁴³、R⁵²、R⁵³、R⁶²和R⁶³各自独立地选自氢、(1-4C)烷基、羟基、卤素、卤代(1-4C)烷基、氨基、氰基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)卤代烷氧基、((1-3C)烷基)CONH-、羧基或其羧酸模拟体或生物电子等排体，并且R⁶⁴是官能团。