[发明专利]用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 200780020869.0 申请日: 2007-06-25
公开(公告)号: CN101460446A 公开(公告)日: 2009-06-17
发明(设计)人: 石井章央;茂木香织;鹤田英之;伊野宫宪人 申请(专利权)人: 中央硝子株式会社
主分类号: C07C209/62 分类号: C07C209/62;C07C209/26;C07C209/84;C07C211/29;C07B53/00;C07B61/00
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 公开一种用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法。在该方法中,在氢气气氛下,在过渡金属催化剂存在下,进行光学活性仲胺和甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化,由此将仲胺转化为光学活性叔胺,然后将该叔胺进行氢解,以获得光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物。通过该生产方法,能有效地生产光学活性化合物。
搜索关键词: 用于 生产 光学 活性 甲基 三氟甲氧基 取代 苯基 烷基 衍生物 方法
【主权项】:
1.一种用于生产式[4]的光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法,其包括:在氢气气氛下,在过渡金属催化剂存在下,进行式[1]的光学活性仲胺和式[2]的甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化,由此将仲胺转化为式[3]的光学活性叔胺;以及将叔胺进行氢解,其中R表示氟原子、三氟甲基或三氟甲氧基;n表示1至5的整数;取代位置是任意的;R1表示具有碳数1至6的烷基;R2表示氢原子或具有碳数1至5的烷基;Me表示甲基;Ar表示苯基或1-或2-萘基;且*表示不对称碳。
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