[发明专利]杂环G蛋白偶联受体激动剂

摘要

式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，如右，为GPR119的激动剂，用作饱满感调节剂，例如用于治疗肥胖症和治疗糖尿病。

主权项

1、式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中V为5-元杂芳环，其含有至多4个选自O、N和S的杂原子，且任选地被C_1-4烷基取代；A为-CH＝CH-或(CH₂)_n；B为(CH₂)_p-CH(C_1-3烷基)-(CH₂)_q，其中一个CH₂基团可被O、NR⁵、S(O)_m、C(O)、C(O)NR⁵、CH(NR⁵R⁵⁵)、C(O)O、C(O)S、SC(O)或OC(O)代替；n独立地为0、1、2或3；m独立地为0、1或2；p+q等于0、1或2；x为0、1、2或3；y为1、2、3、4或5；条件是x+y为2、3、4或5；G为CHR¹²或NR²；R¹为苯基或含有至多4个选自O、N和S的杂原子的5-或6-元杂芳基，它们中任一个可任选地被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、C_1-4羟基烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-7环烷基、芳基、OR⁶、CN、NO₂、S(O)_mR⁶、C(O)NR⁶R⁶⁶、NR⁶R⁶⁶、NR¹⁰C(O)R⁶、NR¹⁰SO₂R⁶、SO₂NR⁶R⁶⁶、COR¹⁰、C(O)OR¹⁰、4-至7-元杂环基或者5-或6-元杂芳基的取代基取代；R²为C(O)OR³、C(O)NR³R¹³、C_1-4亚烷基-C(O)OR³、C(O)C(O)OR³、S(O)₂R³、C(O)R³或P(O)(O-Ph)₂；或者为杂环基或杂芳基，两者中任一个可任选地被1个或2个选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和卤素的基团取代；R³为C_1-8烷基、C_2-8烯基或C_2-8炔基，它们中任一个可任选地被一个或多个卤素原子、NR⁴R⁴⁴、OR⁴、C(O)OR⁴、OC(O)R⁴或CN基团取代，且可含有被O或S代替的CH₂基团；或者为C_3-7环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C_1-4亚烷基C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基芳基、C_1-4亚烷基杂环基或C_1-4亚烷基杂芳基，它们中任一个可被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、OR⁴、CN、NR⁴R⁴⁴、SO₂Me、NO₂或C(O)OR⁴的取代基取代；R⁴和R⁴⁴独立地为氢或C_1-4烷基；或者R⁴和R⁴⁴一起可形成5-或6-元杂环；R⁵和R⁵⁵独立地代表氢或C_1-4烷基；R⁶和R⁶⁶独立地为氢或可任选地被卤素、羟基、C_1-4烷氧基-、C_1-4烷硫基-、C_3-7杂环基或N(R¹⁰)₂取代的C_1-4烷基；或者独立地为C_3-7环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，其中这些环状基团可被一个或多个选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4氟烷基、OR⁹、CN、SO₂CH₃、N(R¹⁰)₂和NO₂的取代基取代；或者R⁶和R⁶⁶一起可形成任选地被羟基、C_1-4烷基或C_1-4羟基烷基取代的5-或6-元杂环；或者R⁶⁶为C_1-4烷氧基-；R⁹为氢、C_1-2烷基或C_1-2氟烷基；R¹⁰独立地为氢或C_1-4烷基；或者基团N(R¹⁰)₂可形成4-至7-元杂环，其任选地含有另一选自O和NR¹⁰的杂原子；R¹²为C_3-6烷基；且R¹³为氢或C_1-4烷基。