[发明专利]具有NOS抑制活性的1,5和3,6-取代的吲哚化合物

摘要

本发明的特征在于氧化氮合酶(NOS)的抑制剂，特别是选择性抑制神经元氧化氮合酶(nNOS)优先于其它NOS同工酶的那些抑制剂，本发明的NOS抑制剂，其单独或与其它药学活性剂组合，可用于治疗或预防诸如以下的病症：例如中风，再灌注损伤，神经变性病变，头部创伤，CABG，先兆型和无先兆型偏头痛头痛，有异常性疼痛的偏头痛，中风后中枢疼痛(CPSP)，神经性疼痛，或慢性疼痛。

主权项

1.式(I)的化合物：或其可药用的盐或前药，其中R¹是H、任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_1-4烷杂环基或任选取代的C_2-9杂环基；R²和R³中的每一个独立地是H、Hal、任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-6烷芳基、任选取代的C_2-9杂环基或任选取代的C_1-4烷杂环基；R⁴是H、R^4AC(NH)NH(CH₂)_r4或R^4ANHC(S)NH(CH₂)_r4，其中r4是0-2的整数，R^4A是任选取代的C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_2-9杂环基、任选取代的C_1-4烷杂环基、任选取代的C_1-6硫代烷氧基、任选取代的C_1-4硫代烷芳基、任选取代的芳酰基、任选取代的C_1-4硫代烷杂环基或任选取代的氨基；和R⁵是H、R^5AC(NH)NH(CH₂)_r5或R^5ANHC(S)NH(CH₂)_r5，其中r5是0-2的整数，R^5A是C_1-6烷基、任选取代的C_6-10芳基、任选取代的C_1-4烷芳基、任选取代的C_2-9杂环基、任选取代的C_1-4烷杂环基、任选取代的C_1-6硫代烷氧基、任选取代的C_1-4硫代烷芳基、任选取代的芳酰基、任选取代的C_1-4硫代烷杂环基或任选取代的氨基；其中R⁴和R⁵中的一个，而不是两个，是H，和当R⁴是H时，R¹是H，以及当R⁵是H时，R³是H。