[发明专利]生产2-[4-(3-和2-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺类的方法有效
申请号: | 200780022879.8 | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101472880A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | E·巴尔班蒂;C·卡西亚;P·萨尔瓦蒂;F·维拉蒂;T·卢菲利;L·伯格纳 | 申请(专利权)人: | 纽朗制药有限公司 |
主分类号: | C07C231/10 | 分类号: | C07C231/10;C07C233/13;A61K31/165 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王 健 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 获得具有高纯度,特别是具有低于0.03%,优选低于0.01%重量的二苄基衍生物杂质含量的治疗活性2-[4-(3-和2-(氟苄氧基)苄氨基)丙酰胺类及其与药学上可接受的酸形成的盐的方法。该方法通过在有多相催化剂存在下的质子有机溶剂中使希夫碱中间体2-[4-(3-和2-氟苄氧基)亚苄氨基]丙酰胺类催化加氢来进行。 | ||
搜索关键词: | 生产 氟苄氧基 氨基 丙酰胺类 方法 | ||
【主权项】:
1.生产式(Ia)和(Ib)的高纯度(S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺(safinamide)和(S)-2-[4-(2-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺(ralfinamide)及其与药学上可接受的酸形成的盐的方法,safinamide(Ia):3-Fralfinamide(Ib):2-F其特征在于使相应式(VIa)或(VIb)的希夫碱中间体(VIa):3-F(VIb):2-F在有多相催化剂存在下的质子有机溶剂中与氢气进行催化加氢,并且当获得游离碱形式的safinamide或ralfinamide时,任选使用药学上可接受的酸将该游离碱转化成其盐的形式。
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