[发明专利]吡啶基异唑衍生物

摘要

本发明提供在具有优异的p38MAP激酶抑制作用的同时副作用得到减轻的、对慢性类风湿性关节炎、溃疡性大肠炎等疾病的处置有效的下述式(I)表示的异噁唑衍生物或其制药学上可接受的盐。式中，R¹和R²分别表示氢原子、低级烷基、氨基等；R³表示取代或未取代的芳基或杂芳基；R⁴表示氢原子或低级烷基；R⁵表示取代或未取代的苯基、呋喃基等；Y表示-CH₂-、-CO-、-O-、-NH-等。

主权项

1.式(I)所示的异噁唑衍生物或其制药学上可接受的盐：式中，R¹和R²分别独立表示氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、苯基低级烷基氨基、酰基氨基、低级烷硫基或低级烷基亚硫酰基；R³表示萘基、根据情况可被低级烷基取代的杂芳基或下述式(A)的基团；其中，X¹、X²和X³分别独立表示氢原子、卤原子、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、羟基、低级烷酰基、低级卤代烷酰基或苯基，或者X¹和X²一起表示低级亚烷基二氧基；R⁴表示氢原子或低级烷基；R⁵表示根据情况可被选自卤原子、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、羟基、低级烷酰基、低级卤代烷酰基、低级烷基硫羰基、低级卤代烷基硫羰基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基和硝基的1～3个取代基取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基或异噁唑基；Y表示-(CH₂)_n-、-CO-、-CH(CH₃)-、-C(CH₃)₂-、-O-、-NH-或其中n表示1～3的整数；其中，当R¹和R²两方表示氢原子、而且R³表示式(A)的基团且X¹、X²和X³中的两个表示氢原子时，X¹、X²和X³中剩余的一个表示除氢原子和卤原子以外的基团。