[发明专利]具有毒蕈碱 M 3受体拮抗剂活性、用于治疗入慢性支气管阻塞、哮喘和膀胱过动的新型环状氨基醇的取代烷基酯类化合物

摘要

本发明提供一种式(I)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和X均如说明书中所定义，本发明还提供式(I)所示化合物的制备方法、包含该化合物的药物组合物、所述药物组合物的制备方法以及所述药物组合物在治疗中的用途，其中式(I)化合物如上所示。

主权项

1.一种式(I)化合物：其中：R¹表示苯基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基或5-6元杂芳环基，所述苯基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基和5-6元杂芳环中的每个任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、S(O)_0-2R⁶、NR⁷R⁸、S(O)₂NR⁹R¹⁰、C(O)NR¹¹R¹²、C(O)₂R¹³、NR¹⁴S(O)₂R¹⁵、NR¹⁶C(O)R¹⁷、NR¹⁸C(O)₂R¹⁹、NR²⁰C(O)NR²¹R²²、OR²³和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)和N(C_1-6烷基)₂；R²表示C_3-5环烷基环，所述C_3-5环烷基环任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、S(O)_0-2R²⁴、NR²⁵R²⁶、S(O)₂NR²⁷R²⁸、C(O)NR²⁹R³⁰、NR³¹S(O)₂R³²、NR³³C(O)R³⁴、OR³⁵和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)和N(C_1-6烷基)₂；R³表示C_1-6烷基；R⁴表示氢或C_1-6烷基；R⁵表示氢或C_1-6烷基；R⁶、R¹³、R¹⁵、R¹⁷、R¹⁹、R²³、R²⁴、R³²、R³⁴和R³⁵各自独立地表示氢或C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)以及N(C_1-6烷基)₂；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹⁴、R¹⁶、R¹⁸、R²⁰、R²¹、R²²、R²⁵、R²⁶、R²⁷、R²⁸、R²⁹、R³⁰、R³¹和R³³各自独立地表示氢、C_2-6羟烷基或C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6烷氧基、NH₂、NH(C_1-6烷基)以及N(C_1-6烷基)₂；或者R⁷与R⁸、R⁹与R¹⁰、R¹¹与R¹²、R²¹与R²²、R²⁵与R²⁶、R²⁷与R²⁸或R²⁹与R³⁰中任意一对与它们两者连接的氮原子一起形成4-8元脂肪族杂环，所述脂肪族杂环任选地被一个或多个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6羟烷基和C_1-6卤代烷基；以及X表示一价酸或多价酸的可药用阴离子。