[发明专利]噻唑啉和唑啉衍生物及其应用方法无效

专利信息
申请号: 200780024174.X 申请日: 2007-06-27
公开(公告)号: CN101479262A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: R·费希;G·A·格菲塞尔;C·L·林奇;M·戈帕拉克里什南;S·戈帕拉克里什南;J·马利什;E·J·古宾斯;R·埃尔库亨;J·李;K·A·萨里斯;M·J·米赫默惠岑;王颖 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;C07D413/04;C07D417/14;A61K31/422;A61K31/427
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 健;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及一系列噻唑啉和唑啉衍生物、其组合物和使用所述化合物治疗疾病和病症的方法。
搜索关键词: 噻唑 衍生物 及其 应用 方法
【主权项】:
1.选自下式的化合物的式(I)化合物:(IB),和或其可药用盐、酯或酰胺,其中n是1或2;R1是氢、烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、烯基、炔基、芳基和芳基各自被0、1、2或3个独立地选自下列的取代基取代:烷氧基、烷氧基羰基、羧基、氰基、卤代烷氧基、卤素、羟基、硝基和RaRbN-;R2是烷基、烯基、甲酰基、氰基、杂芳基(羟基)烷基或-CH=N-(CH2)h-ORg,其中所述烷基和烯基被1、2或3个独立地选自下列的取代基取代:烷氧基羰基、烷基羰基氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、羧基、氰基、环烷基、卤代烷氧基、杂芳基、杂环、羟基、硝基和RcRdN-,其中由R2代表的基团可以进一步被0、1或2个选自卤素和烷氧基的基团取代;h是0、2或3;L是C(O)、C(S)、S(O)或S(O)2;X是O或S;Y是O或S;Z是芳基、环烷基、杂芳基、杂环、ReRfN-、-R3或-OR3;Z′是ReRhN-或RiRjN-;Ra和Rb各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、芳基烷基和杂芳基;Rc和Rd各自独立地是氢、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环和杂环烷基;Re和Rf各自独立地是氢、烷基、烷基羰基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、杂芳基、杂芳基(羟基)烷基、杂芳基烷基或羟基烷基,其中烷基和烷基羰基的烷基被0、1、2或3个选自下列的取代基取代:烷氧基、氰基或卤素;Rg是氢或烷基;Rh是杂环、芳基烷基、杂环烷基、杂芳基烷基、芳基(羟基)烷基、环烷基和杂芳基(羟基)烷基;Ri和Rj与其各自连接的氮原子一起形成与单环芳环稠合的4、5或6元杂环;或者Ri和Rj与其各自连接的氮原子一起形成被1、2或3个选自下列的取代基取代的单环杂环:卤素、羟基、芳基和杂芳基;R3是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、卤代烷基、卤代烯基或卤代炔基;R4是氢或烷基;并且R5是烷基或烯基,其中所述烷基和烯基被0、1、2或3个独立地选自烷氧基或卤素的取代基取代。
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