[发明专利]作为PARP抑制剂的2-氧基杂芳基酰胺衍生物无效
申请号: | 200780025094.6 | 申请日: | 2007-06-15 |
公开(公告)号: | CN101484436A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | M·H·贾瓦伊德;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔;N·M·B·马丁 | 申请(专利权)人: | 库多斯药物有限公司 |
主分类号: | C07D333/38 | 分类号: | C07D333/38;C07D409/12;A61K31/381 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐,在式(I)中,HetA为C5亚芳基基团,其中两个取代基位于相邻的环原子上,该基团另外任选被一个卤素、氨基或C1-7烷氧基取代;Y为-CRC1RC2-(CH2)m-,其中m为0或1,RC1选自H、CH3和CF3,且RC2选自H和CH3,或者RC1和RC2与其所连接的碳原子一起形成1,1-亚环丙基式(A);RN1和RN2独立选自H和R,其中R为任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环;HetB选自:(i),其中Y1和Y3独立选自CH和N,Y2选自CX和N,且X为H、Cl或F;和(ii),(aa)、(bb),其中Q为O或S。 | ||
搜索关键词: | 作为 parp 抑制剂 氧基杂芳基酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物及其药学上可接受的盐:其中:HetA为C5亚芳基基团,其中两个取代基位于相邻的环原子上,该基团另外任选被一个卤素、氨基或C1-7烷氧基取代;Y为-CRC1RC2-(CH2)m-,其中m为0或1,RC1选自H、CH3和CF3,且RC2选自H和CH3,或者RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成1,1-亚环丙基:RN1和RN2独立选自H和R,其中R为任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5-7元含氮杂环;HetB选自:(i)其中Y1和Y3独立选自CH和N,Y2选自CX和N,X为H、Cl或F;和(ii)其中Q为O或S。
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