[发明专利]调节PCSK9表达的化合物和方法无效
| 申请号： | 200780025468.4 | 申请日： | 2007-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN101489565A | 公开（公告）日： | 2009-07-22 |
| 发明（设计）人： | 桑杰·巴诺特;理查德·S·吉尔里;罗伯特·麦凯;布雷特·P·莫尼亚;普尼特·P·塞思;安德鲁·M·西科夫斯基;埃里克·E·斯韦兹;爱德华·万斯威茨 | 申请（专利权）人： | ISIS药物公司 |
| 主分类号： | A61K31/70 | 分类号： | A61K31/70;C07H21/02;C07H21/04;C12Q1/68 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本公开描述了短反义化合物，包括含有长度为8-16个经化学修饰的高亲和性单体的此类化合物。特定的此类短反义化合物可用于以更高的效力和更好的治疗指标减少细胞、组织和动物中的靶核酸和/或蛋白质。由此，本文提供了这样的短反义化合物，它们包含高亲和性的核苷酸修饰，可用于在体内减少靶RNA。这样的短反义化合物与先前描述的反义化合物相比在更低的剂量上有效，从而为降低毒性和治疗花费提供了可能。此外，本文描述的短反义化合物具有更大的口服给药的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 调节 pcsk9 表达 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种长度为8至16个单体的短反义化合物，其包含2’-脱氧核糖核苷酸缺口区，所述缺口区的每一侧存在翼，其中每个翼独立地包含1至3个高亲和性修饰单体，并且其中该短反义化合物靶向编码PCSK9的核苷酸。
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