[发明专利]作为止痛剂的3-氧代异二氢吲哚-1-甲酰胺衍生物

摘要

本申请提供了式I化合物，其中R¹至R⁶具有如说明书中给出的意义，该化合物可用于预防和治疗慢性疼痛、急性疼痛、神经性疼痛、伤害性疼痛、内脏疼痛或炎性疼痛。

主权项

1.式I化合物或其可药用衍生物，其中在每次出现时，R¹和R²独立表示卤素、C₁-C₁₂烷基、C₁-C₁₂烷氧基、C₁-C₁₂卤代烷基、C₁-C₁₂卤代烷氧基、氰基、-SR⁷、-N(R^8a)R^8b、C₂-C₆炔基、芳基或Het¹；R³表示氢或C₁-C₁₂烷基；R⁴表示-(CH₂)_mR⁹或-(CH₂)_nOR¹⁰；R³和R⁴还可一起表示环；R⁵表示氢、C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂烷氧基，所述C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂烷氧基任选被选自下列的一个或多个基团取代：卤素、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、氰基、氧代、芳基、Het⁴、-OR¹³、-SR¹⁴、-COXR¹⁵、-N(R^16a)R^16b和-SO₂R¹⁷；R⁶表示氢、C₁-C₁₂烷基或C₁-C₁₂烷氧基，所述C₁-C₁₂烷基和C₁-C₁₂烷氧基任选被选自下列的一个或多个基团取代：卤素、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、氰基、氧代、芳基、Het⁵、-OR¹⁸、-SR¹⁹、-COXR²⁰、-N(R^21a)R^21b和-SO₂R²²；在每次出现时，R⁷、R^8a和R^8b独立表示氢或C_1-6烷基；R⁹和R¹⁰表示芳基或Het²，所述其中芳基和Het²任选被选自下列的一个或多个基团取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆卤代烷氧基、氰基、-SR¹¹、-N(R^12a)R^12b、C₂-C₆烯基、芳基和Het³；在每次出现时，Het¹、Het²、Het³、Het⁴和Het⁵独立表示含有一个或多个选自氧、氮和/或硫的杂原子的5至12元杂环基团，所述杂环基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、氧代、卤素、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、芳基、芳氧基、-N(R^23a)R^23b、-C(O)R^23c、-C(O)OR^23d、-C(O)N(R^23e)R^23f、-N(R^23g)C(O)R^23h和-N(R²³ⁱ)S(O)₂R^23j、-OC(O)R^23k和另一个Het；在每次出现时，R¹¹、R^12a、R^12b、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R^16a、R^16b、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R^21a、R^21b、R²²、R^23a、R^23b、R^23c、R^23d、R^23e、R^23f、R^23g、R^23h、R²³ⁱ、R^23jj和R^23k独立表示氢或C_1-6烷基；m表示选自0、1、2或3的整数；n表示选自1、2或3的整数；X表示氮原子或氧原子。