[发明专利]用作DP-2拮抗剂的取代的苯乙酸无效
申请号: | 200780026380.4 | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101490024A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | T·达德尔;F·法鲁;K·弗勒;N·霍索恩;D·黄;A·贾金斯;M·金;J·奥金格;A·奥立弗;M·里德;F·阮;E·索尔特 | 申请(专利权)人: | ICOS股份有限公司 |
主分类号: | C07D295/16 | 分类号: | C07D295/16;C07D211/72;C07D225/02;C07D233/96;C07D207/273;C07D295/185;C07D295/21;A61P37/08;A61P11/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 韦 东 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供式I的取代的苯乙酸化合物、药物组合物、其制备方法和用于治疗和预防对DP-2受体调节起反应的疾病或病症的方法,这些疾病或病症具体是炎性和免疫相关性的疾病和病症,如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎。 | ||
搜索关键词: | 用作 dp 拮抗剂 取代 苯乙酸 | ||
【主权项】:
1.一种具有结构(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物:
式中:A是具有1-4个环杂原子的5-14元杂环,所述杂原子各自独立地选自氮、氧或硫,所述杂环为单环或多环、任选地被1-3个R8取代基取代;L选自CR6R7、CO、CNR6或CS;Q1选自:键、-C1-C4亚烷基-、-C1-C4杂亚烷基-、-CO-、-NH-、-O-、-SOq-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSOq-、-SOqNH-或-COCH2HNSOq;R1、R2、R3、R6和R7各自独立地选自:H、C1-6烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基杂芳基;其中芳基或杂芳基部分任选地被C1-6烷基、CN、OR、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、NR2、NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、OC(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR取代;R4各自独立地选自C1-6烷基、C0-4烷基C3-10环烷基、C0-4烷基芳基、C0-4烷基杂芳基、C2-4烯基芳基、C2-4炔基芳基、C0-4烷基杂环基、CN、氨基、NHCOR1、羟基、C1-6烷氧基、OC(O)R1、-OC0-4烷基芳基、OC0-4烷基杂芳基、-OC0-4烷基C3-10环烷基、OC0-4烷基C3-10杂环基、OC0-4烷基NR8、硝基、卤素或卤代C1-6烷基;或者组合在一起或与R6组合形成芳基或含有1-2个杂原子的杂环基环体系,所述杂原子选自氮、氧或硫;其中所述烷基、芳基和杂环基部分各自任选地被1-3个取代基取代,这些取代基各自独立地选自:C1-6烷基、CN、CONHR1、CO2R1、氨基、C1-6烷氧基、卤素、卤代C1-6烷基或SOqR1;R5选自C1-6烷基、C0-4烷基芳基、C2-4烯基芳基、C2-4炔基芳基或C0-4烷基杂芳基,各自任选地被1-3个R9取代基取代;R8各自独立地选自:C1-6烷基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、氧代、C1-6烷基、CN、OR、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、NR2、NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、OC(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR;R9各自独立地选自:C1-6烷基、CN、OR、氧代、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、NR2、NO2、卤素、C(O)R、CO2R、CONR2、SOqR、SOqNR2、OC(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR2、NRC(O)NR2、NRC(O)R或NRC(O)OR;R各自独立地选自:H、C1-6烷基、C0-4烷基杂芳基、C0-4杂环基、C3-8环烷基或C0-4烷基芳基,或连接于同一个氮原子时可组合形成含有1-4个环杂原子的5-8元环,所述环杂原子各自独立地选自氮、氧或硫;下标n独立地是0、1、2、3或4;下标q各自独立地是0、1或2。
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