[发明专利]作为CETP抑制剂的氨基-哌啶衍生物

摘要

本发明提供了式(I)化合物，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7如文中所定义，并且其中所述化合物是CETP抑制剂，因此其可用于治疗由CETP介导的或对抑制CETP响应的病症或疾病。

主权项

1. 式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其光学异构体或光学异构体的混合物，其中R1是环烷基、杂环基、芳基、烷基-O-C(O)-、烷酰基或烷基，其中环烷基、杂环基和芳基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、芳基、卤代烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、单或双取代(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H2N-SO2-或杂环基，并且其中烷酰基、烷基-O-C(O)-、烷基、烷氧基和杂环基中的每一个还任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自羟基、烷基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、氨基甲酰基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、单或双取代(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H2N-SO2-或杂环基；R2是烷基、环烷基、环烷基-烷基-或烷氧基，其中烷基、环烷基和烷氧基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、烷氧基或卤素；R3是R8-O-C(O)-、(R8)(R9)N-C(O)-、R8-C(O)-、R8-S(O)2-、烷基、环烷基或芳基-烷基-，其中烷基、环烷基和芳基-烷基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、甲脒基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、杂环基，其中R8和R9独立地是氢、烷基、环烷基、芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-或非芳香族杂环基，其中烷基、环烷基、芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-和非芳香族杂环基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷基-C(O)-O-、烷基-C(O)-NH-、烷酰基、甲脒基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-或杂环基；R4和R5独立地是氢、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-、杂芳基-烷基-、单烷基氨基-C(O)--、二烷基氨基-C(O)--或二烷基氨基-C(O)-烷基--其中该两个烷基基团任选形成环，并且其中烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、芳基-烷基-、环烷基-烷基-、杂芳基-烷基-、单烷基氨基-C(O)--、二烷基氨基-C(O)--或二烷基氨基-C(O)-烷基--中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、羟基、卤素、卤代烷基、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、卤代烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、甲脒基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、单或双取代(烷基、环烷基、芳基和/或芳基-烷基-)氨基、H2N-SO2-、杂环基，前提是R4和R5不能环化形成环；R6和R7独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、二烷基氨基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基或烷基-S(O)2-，其中芳基和杂芳基中的每一个任选被1-3个取代基取代，所述取代基选自烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3-、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯基氧基、烷基-O-C(O)-、烷酰基、甲脒基、烷基-S-、烷基-SO-、烷基-SO2-、氨基、H2N-SO2-、杂环基。