[发明专利]筛选抑制TM4SF5功能的抗癌化合物和含有查耳酮化合物的抗癌组合物的方法有效

专利信息
申请号: 200780027477.7 申请日: 2007-12-07
公开(公告)号: CN101528210A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: 朴基宪;李重元;柳永裴;柳炯元;李申爱 申请(专利权)人: 首尔大学校产学协力财团;庆尚大学校产学协力团
主分类号: A61K31/135 分类号: A61K31/135
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人: 楼高潮
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要: 发明涉及一种筛选抗癌化合物的方法和使用该方法筛选的抗癌化合物,具体涉及一种筛选抗癌化合物的方法,所述方法包括:培养表达癌基因蛋白跨膜4 L6家族成员5(TM4SF5)的癌细胞,其表达为序列号:2的多肽,使用抗癌候选物处理癌细胞,并且当候选物显示对肿瘤形成和转移的拮抗活性时基于通过TM4SF5的分子机理的一些事件确定抗癌候选物。本发明还涉及使用该方法筛选的具有抗癌活性的查耳酮化合物,以及包括该化合物作为有效成分的抗癌组合物。
搜索关键词: 筛选 抑制 tm4sf5 功能 抗癌 化合物 含有 查耳酮 组合 方法
【主权项】:
1、一种筛选抗癌化合物的方法,包括:(a)培养表达序列号:2的多肽的癌细胞,并使用抗癌候选物处理癌细胞;(b)在用抗癌候选物处理的癌细胞中检测下列中的至少一种:(i)在编码粘着斑激酶(FAK)的氨基酸序列的第577位色氨酸(Tyr577)的磷酸化作用,(ii)将FAK结合到Rho-GTPase活化蛋白质(RhoGAP)或者将FAK结合到与FAK有关的GTPase调节子(GRAF),(iii)细胞液p27Kip1的表达水平和稳定性,(iv)RhoA活性,和(v)Rac1活性;以及(c)当下列事件发生时,与当没有用抗癌候选物进行处理时相比较,确定抗癌候选物是否能够作为抗癌物质:(i)降低Tyr577上FAK的磷酸化作用,(ii)抑制FAK结合到RhoGAP或者FAK结合到GRAF,(iii)减少细胞液p27Kip1的表达和稳定性,(iv)增强RhoA活性,或者(v)降低Rac1活性。
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