[发明专利]环丙基稠合的吲哚并苯并氮杂HCVNS5B抑制剂无效
申请号: | 200780027545.X | 申请日: | 2007-05-24 |
公开(公告)号: | CN101490054A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | 卡尔·P·伯格斯特罗姆 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明包括式I的化合物以及使用所述化合物的组合物和方法。所述化合物具有对抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,并且可用于治疗HCV所感染的患者。 | ||
搜索关键词: | 丙基 吲哚 hcvns5b 抑制剂 | ||
【主权项】:
1. 式I的化合物或其可药用盐:其中R1是CO2R5或CONR6R7;R2是羟基,烷氧基,苄基氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,(氨基烷基)氨基,(氨基烷基)(烷基)氨基,二(氨基烷基)氨基,((烷基氨基)烷基)氨基,((烷基氨基)烷基)(烷基)氨基,二((烷基氨基)烷基)氨基,((二烷基氨基)烷基)氨基,((二烷基氨基)烷基)(烷基)氨基,二((二烷基氨基)烷基)氨基,((COR11)烷基)氨基,((COR11)烷基)(烷基)氨基,烷基,卤代烷基,氨基烷基,(烷基氨基)烷基,(二烷基氨基)烷基,或(R12)烷基;或R2是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,硫吗啉基,高哌啶基,高哌嗪基,或高吗啉基,并且R2被0-3个选自下列的取代基取代:羟基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基,烷氧基烷基,氨基烷基,(烷基氨基)烷基,(二烷基氨基)烷基,烷基SO2-,和卤代烷基SO2-;或R2是或或R2是通过氮与SO2部分连接的[4.3.0]或[3.3.0]二环二胺基团,并且R2被0-2个R8取代基取代;R3是氢,卤素,烷基,烯基,羟基,苄基氧基,烷氧基,或卤代烷氧基;R4是环烷基;R5是氢或烷基;R6是氢,烷基,烷基SO2-,环烷基SO2-,卤代烷基SO2-,(R9)2NSO2-或(R10)SO2-;R7是氢或烷基;R8是氢,烷基,环烷基,(环烷基)烷基,烷基羰基,环烷基羰基,卤代烷基羰基,烷氧羰基,烷基SO2-,环烷基SO2-,卤代烷基SO2-,氨基羰基,(烷基氨基)羰基,(二烷基氨基)羰基,苄基,苄基氧基羰基,或吡啶基;R9是氢,烷基,或环烷基;和R10是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,吗啉基,硫吗啉基,高哌啶基,高哌嗪基,或高吗啉基,并且R10被0-3个烷基取代基取代;R11是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,N-烷基哌嗪基,吗啉基,硫吗啉基,高哌啶基,高哌嗪基,N-烷基高哌嗪基,或高吗啉基;和R12是氮杂环丁基,吡咯烷基,哌啶基,哌嗪基,N-烷基哌嗪基,吗啉基,硫吗啉基,高哌啶基,高哌嗪基,N-烷基高哌嗪基,或高吗啉基。
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