[发明专利]酚类阿片的受控释放有效

专利信息
申请号: 200780028395.4 申请日: 2007-05-24
公开(公告)号: CN101528264A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: T·E·詹金斯;A·科勒斯尼科夫 申请(专利权)人: 法马科福公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;黄可峻
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 一种使用前药向病人提供酚类阿片的受控释放的方法,所述前药在酶活化时能够通过分子内环化反应导致形成环脲,氨基甲酸酯或硫代氨基甲酸酯而释放酚类阿片。
搜索关键词: 阿片 受控 释放
【主权项】:
1.一种向病人提供酚类阿片的给药后活化的,受控释放的方法,包括向所述患者供给相应化合物,其中酚氢原子已被带有受酶可分解部分保护的氮亲核试剂的间隔基离去基团取代,所述间隔基离去基团和氮亲核试剂的构型使得,在可分解部分的酶分解时,氮亲核试剂能够形成环脲,氨基甲酸酯或硫代氨基甲酸酯,从间隔基离去基团中释放该化合物以向病人提供酚类阿片的受控释放。
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