[发明专利](3-胺基-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-基)-乙酸衍生物

摘要

本发明关于式I的(3-胺基-1，2，3，4-四氢-9H-咔唑-9-基)-乙酸衍生物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及R⁶如说明书中所述；及其作为前列腺素受体调节剂(最具体而言，作为前列腺素D₂受体调节剂)在治疗各种前列腺素介导的疾病及病症中的用途；含有此等化合物的医药组合物及用于制备该等化合物的方法。

主权项

1. 一种式I的化合物：其中R1、R2、R3及R4独立地代表氢、C1-5-烷基、C1-5-烷氧基、烯基、卤素、硝基、氰基、卤代-C1-6-烷氧基、卤代-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基或甲酰基；R5代表氢、烯基、C1-6-烷基、环烷基-C1-4-烷基、C1-3-烷氧基-C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷基或芳氧基-C1-4-烷基；其中芳基未经取代、经独立地选自C1-2-伸烷基二氧基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷基、卤素、三氟甲基、及三氟甲氧基的基团单-或二-取代；且R6代表C1-9-烷基胺基羰基；C1-9-烷基胺基硫代羰基；C1-9-烷基羰基；C1-9-烷氧基羰基；芳基烯基羰基；芳基胺基羰基；芳基胺基硫代羰基；芳基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基羰基；芳基-C1-3-烷氧基羰基；芳基-C1-3-烷基胺基羰基；芳基-C1-6-烷基羰基；芳基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷基羰基；芳基羰基；芳基羰基-C1-4-烷基羰基；芳氧基-C1-3-烷基羰基；芳基磺酰基胺基羰基；环烷基-C1-3-烷基羰基；二芳基-C1-3-烷基羰基；杂环基羰基；杂芳基-C1-3-烷基羰基；杂芳基羰基；芳基-C3-6-环烷基羰基；环烷基羰基；或R7-C1-4-烷基羰基，其中桥接C1-4-烷基亦可经芳基单取代或经羟基二取代且R7代表芳基胺基羰基、杂芳基胺基羰基、C1-6-烷基胺基羰基或芳基-C1-3-烷基胺基羰基；其中芳基未经取代、经独立地选自下列的基团单-或二-取代：C1-2-伸烷基二氧基；C1-6-烷氧基；C1-6-烷基；C1-6-烷基磺酰基；未经取代、经独立地选自卤素、三氟甲基、甲氧基及甲基的取代基单-或二-取代的苯基；萘基；苯基-C1-3-烷基，其中该苯基未经取代、经独立地选自卤素、三氟甲基、甲氧基及甲基的取代基单-或二-取代；萘基-C1-3-烷基；苯氧基，其中该苯基未经取代、经独立地选自卤素、三氟甲基、甲氧基及甲基的取代基单-或二-取代；萘基氧基；卤素；羟基；卤代-C1-6-烷基；卤代-C1-6-烷氧基；C1-6-烷基硫基；及C1-4-烷氧基羰基胺基；或此一化合物的盐。