[发明专利]2-（杂环基苄基）哒嗪酮衍生物有效
| 申请号： | 200780029812.7 | 申请日： | 2007-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN101501028A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | D·多施;O·沙特;A·布劳卡特;F·施蒂贝尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10;C07D413/14;C07D417/10;C07D417/14;A61K31/41 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张 朔 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，尤其可用于治疗肿瘤，其中R1、R2、R3、R4和R5具有如权利要求1中所示的含义。 | ||
| 搜索关键词： | 杂环基 苄基 哒嗪酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：![]()
其中：R1 表示Ar或Het；R2 表示具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳族5-元杂环，它可以未被取代或被如下基团单-或二取代：Hal、A、(CH2)nOR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、Het1、-[C(R3)2]nN(R3)2、-[C(R3)2]nHet1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、S[C(R3)2]nN(R3)2、S[C(R3)2]nHet1、-NR3[C(R3)2]nN(R3)2、-NR3[C(R3)2]nHet1、-NR3Het1、NHCON(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、CON(R3)2、ONR3[C(R3)2]nN(R3)2、CONR3[C(R3)2]nHet1、COHet1、COA和/或＝O(羰基氧)；R3 表示H或A，R4、R5 各自彼此独立地表示H、Hal、A、OR3、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2或S(O)mA；A 表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替代；和/或其中一个或两个CH2基团可以被O、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团替代；或具有3-7个C原子的环状烷基；Ar 表示苯基、萘基或联苯基，它们各自未被取代或被如下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1和/或COA；Het 表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-、双-或三环饱和、不饱和或芳族杂环，它可以未被取代或被如下基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR3、N(R3)2、SR3、NO2、CN、COOR3、CON(R3)2、NR3COA、NR3SO2A、SO2N(R3)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R3)2]nN(R3)2、O[C(R3)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2、NHCOO[C(R3)2]nHet1、NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2、NHCONH[C(R3)2]nHet1、OCONH[C(R3)2]nN(R3)2、OCONH[C(R3)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)；Het1 表示具有1-2个N和/或O原子的单环饱和或芳族杂环，它可以被A、OA、OH、Hal、(CH2)nN(R3)2、(CH2)nOR3、(CH2)nHet2和/或＝O(羰基氧)单-或二取代；Het2 表示吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基；Hal 表示F、Cl、Br或I；m 表示0、1或2；n 表示1、2、3或4。
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