[发明专利]作为蛋白激酶C-α抑制剂的2-苯氨基-4-（杂环基）氨基-嘧啶无效
| 申请号： | 200780030350.0 | 申请日： | 2007-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN101506175A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | 简·F·德琼;亚当·戈利比奥斯基;杰克·A·亨特;加里·P·施勒姆 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;C07D401/12;C07D417/12;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/506;A61K31/505;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及2-芳基氨基-4-(杂环基)氨基嘧啶抑制剂，其是抑制蛋白激酶C-α(PKC-α)的抑制剂。本发明的PKC-α抑制剂对于改善心肌细胞内钙循环、产生改善的心肌收缩及舒张性能进而减缓心力衰竭进程甚为重要。本发明还涉及包含所述2-芳基氨基-4-(杂环基)氨基-嘧啶的组合物及用于控制、消除或者减缓心力衰竭进程的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 氨基 杂环基 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.具有下式的化合物：![]()
其中R是含有3至7个原子的被取代或未被取代的杂环单元；L是具有下式的连接基团：-[C(R4aR4b)]n-R4a及R4b各自独立地选自：i)氢；或ii)C1-C4直链、支链或环状烷基；下标n为0至4；且R1是具有下式的苯基：![]()
R5是氢或一个或多个独立选择的针对氢的取代基。
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