[发明专利]GLYT-1的抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780031510.3 申请日: 2007-08-20
公开(公告)号: CN101506148A 公开(公告)日: 2009-08-12
发明(设计)人: S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;E·皮那德 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07C233/51 分类号: C07C233/51;C07C235/52;C07C235/56;C07C237/40;C07C255/57;C07D213/56;C07D213/61;C07D213/74;C07D261/18;C07D333/70;A61K31/166;A61K31/167;A61
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及通式I化合物或其可药用酸加成盐,其中R1为低级烷基、芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、二-低级烷基氨基或吗啉基取代;R2为低级烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基或-(CH2)n-环烷基,其中芳基或杂芳基基团任选地被一个或多个选自卤素、低级烷基、氰基、或低级烷氧基的取代基取代;R3为氢或低级烷基;R4为芳基或杂芳基,其中至少一个环为芳香性的,其中芳基和杂芳基任选地被选自卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、低级烷基的一个或多个取代基取代;X为键或-OCH2-;n为0、1或2;下列化合物除外:4-甲氧基-N-[2-氧代-2-(苯基氨基)乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-[2-[5-氯-2-甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯甲酰胺、4-甲基-N-(2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺、N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-甲基-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺、4-氯-N-(2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺和N-[2-[(2,4-二甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-[(2-氟苯基)甲基]-苯乙酰胺,并涉及它们在神经性和神经精神病学障碍的治疗中的用途。
搜索关键词: glyt 抑制剂
【主权项】:
1.通式I化合物或其可药用酸加成盐其中R1 为低级烷基、芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基任选地被卤素、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基、氨基、二-低级烷基氨基或吗啉基取代;R2 为低级烷基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基或-(CH2)n-环烷基,其中芳基或杂芳基基团任选地被一个或多个选自卤素、低级烷基、氰基、或低级烷氧基的取代基取代;R3 为氢或低级烷基;R4 为芳基或杂芳基,其中至少一个环为芳香性的,其中芳基和杂芳基任选地被选自卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、低级烷基的一个或多个取代基取代;X 为键或-OCH2-;n 为0、1或2;下列化合物除外:4-甲氧基-N-[2-氧代-2-(苯基氨基)乙基]-N-苯基-苯甲酰胺,4-氯-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺,4-氯-N-[2-[5-氯-2-甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯甲酰胺,4-甲基-N-(2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺,N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺,4-甲基-N-[2-[(4-甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-苯基-苯甲酰胺,4-氯-N-(2-氧代-2-[(2,4,6-三氯苯基)氨基]乙基]-N-苯甲酰胺,和N-[2-[(2,4-二甲氧基苯基)氨基]-2-氧代乙基]-N-[(2-氟苯基)甲基]-苯乙酰胺。
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