[发明专利]趋化因子受体活性调节剂及其晶型和制法无效
申请号: | 200780032762.8 | 申请日: | 2007-07-26 |
公开(公告)号: | CN101511822A | 公开(公告)日: | 2009-08-19 |
发明(设计)人: | M·G·杨;R·J·榭尼;M·D·伊思特盖特;J·穆斯尔希丁诺格卢;S·J·普拉沙德;肖自力 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D207/273;C07D317/72;A61K31/4025 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜;李连涛 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂:N-((1R,2S,5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物,其具有所需药理学特性的令人意外的组合;还提供本发明化合物的结晶型式及;含有它们的医药组合物以及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症和/或心血管疾病。本公开内容还提供制备式(I)化合物的方法,该化合物包括N-((1R,2S,5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺:其中R1、R8、R9、R10和上式(a)均如本文中所述。本文还提供可用于所述方法的中间体的化合物。 | ||
搜索关键词: | 因子 受体 活性 调节剂 及其 制法 | ||
【主权项】:
1. 一种化合物,N-((1R,2S,5R)-5-(异丙基(甲基)氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺,或其药学上可接受的盐。
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