[发明专利]趋化因子受体活性调节剂、结晶形式和方法

摘要

本发明提供MCP-1受体活性的新颖拮抗剂或部份激动剂/拮抗剂：N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药物，其具有所要药理学特性的令人意外的组合。也提供本发明的结晶型。含有它们的医药组合物，及使用它们作为药剂以治疗炎性疾病、过敏性、自身免疫、代谢、癌症及/或心血管疾病的方法，也为本发明的目的。本公开的内容也提供制备式(I)化合物的方法，该化合物包括N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，其中R¹，R⁸，R⁹，R¹⁰及“HET”均如本文中所述。本文也提供一些化合物，其是为此方法的有用中间体。

主权项

1. 一种化合物，其是N-((1R，2S，5R)-5-(叔丁基氨基)-2-((S)-2-氧代-3-(6-(三氟甲基)喹唑啉-4-基氨基)吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺，或其药学上可接受的盐。