[发明专利]用作钾通道调节剂的吲唑基衍生物

摘要

本发明涉及用作钾通道调节剂的新吲唑基衍生物及其在制备药物组合物中的用途。本发明还涉及用于治疗或缓解与钾通道活性相关的疾病或病症的药物组合物，所述的疾病或病症特别是呼吸性疾病，癫痫，惊厥，癫痫发作，失神发作，血管性痉挛，冠状动脉痉挛，肾病症，多囊性肾病，膀胱痉挛，尿失禁，膀胱流出道梗阻，勃起功能障碍，胃肠功能紊乱，分泌性腹泻，局部缺血，脑缺血，缺血性心脏病，心绞痛，冠心病，孤独症，共济失调，外伤性脑损伤，帕金森病，双相情感障碍，精神病，精神分裂症，焦虑，抑郁症，躁狂，情绪障碍，痴呆，记忆和注意缺陷，阿尔茨海默病，肌萎缩性侧索硬化症(ALS)，痛经，发作性睡眠，雷诺病，间歇性跛行，斯耶格仑综合征，心律失常，高血压，肌强直性肌营养不良，痉挛状态，口腔干燥症，II型糖尿病，超高胰岛素血症，早产，脱发，癌症，肠易激综合征，免疫抑制，偏头痛和疼痛。

主权项

1.式Ia或Ib的1-或2-吲唑基衍生物：其对映异构体或其对映异构体的混合物，其N-氧化物或其药学上可接受的盐，其中n为0，1，2或3；X表示O，S或NR’；其中R’表示氢，烷基，环烷基或环烷基-烷基；Y表示烷基，烷基-环烷基，环烷基，环烷基-烷基，氨基-烷基，烷基-氨基，烷基-氨基-烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，烯基，或苯基，所述的苯基可以任选地被选自如下的取代基取代一次或多次：烷基，氨基-烷基，烷基-氨基，烷基-氨基-烷基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，环烷基，环烷基-烷基，烯基，卤代基，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，硝基和氨基；A’表示N或CR²，其中R²如下所定义；且A”表示N或CH；不过，条件是A’和A”中仅有一个表示N；且R¹，R²，R³和R⁴彼此独立地表示氢，烷基，氨基-烷基，烷基-氨基，烷基-氨基-烷基，烷基-羰基-氨基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，环烷基，环烷基-烷基，烯基，卤代基，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基-羰基，氰基，硝基和氨基；或R¹和R²与连接它们的杂芳族环一起构成苯并-稠合环；且R³和R⁴彼此独立地表示氢，烷基，氨基-烷基，烷基-氨基，烷基-氨基-烷基，烷基-羰基-氨基，羟基-烷基，烷氧基-烷基，环烷基，环烷基-烷基，烯基，卤代基，卤代烷基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基-羰基，氰基，硝基和氨基。