[发明专利]作为5-HT6拮抗剂的磺酰吡唑啉甲脒衍生物有效
申请号: | 200780034906.3 | 申请日: | 2007-09-20 |
公开(公告)号: | CN101679279A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | W·I·伊维玛贝克尔;H·G·凯泽尔;M·A·W·梵德纽特;C·G·克鲁泽;A·范勒维津;J·卓格达格尔 | 申请(专利权)人: | 索尔瓦药物有限公司 |
主分类号: | C07D231/06 | 分类号: | C07D231/06;C07D401/12;C07D409/12;C07D513/04;C07D417/12;C07D403/12;C07D231/12;A61K31/415;A61K31/4155;A61P25/00;C07D401/04;C07D407/04;C07 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 罗菊华 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及作为5-HT6受体拮抗剂的磺酰吡唑啉甲脒衍生物,用于制备这些化合物的方法,以及对于其合成有用的新型中间体。本发明还涉及此类化合物或组合物的用途,特别是它们在给患者施用其以达到在下列疾病中的疗效的用途:帕金森病,亨廷顿舞蹈病,精神分裂症,焦虑,抑郁,躁郁症,精神病,癫痫,强迫症,心境障碍,偏头痛,阿尔茨海默病,年龄相关性认知衰退,轻度认识缺损,睡眠障碍,进食障碍,厌食症,贪食症,狂饮性进食障碍(binge eating disorders),惊恐发作,静坐不能,注意力缺陷多动症,注意力缺陷障碍,从可卡因、乙醇、烟碱或苯并二氮草类滥用中戒断,疼痛,与脊柱创伤或头部损伤相关的病症,脑积水,功能性肠紊乱,肠易激惹综合征,肥胖症和2型糖尿病。所述化合物具有通式(1),其中,符号具有说明书中给出的含义。 | ||
搜索关键词: | 作为 ht sub 拮抗剂 吡唑 啉甲脒 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(1)的化合物:
或互变异构体、立体异构体、N-氧化物、同位素标记的类似物,或前述中任何一种的药理学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中:-R1表示氢,未取代的烷基(C1-4)基团,经一个或多个卤素原子取代的烷基(C1-4)基团,或任选经一个或多个卤素原子取代的苯基基团,-R2和R3独立地表示氢,未取代的烷基(C1-4)基团,经一个或多个卤素原子取代的烷基(C1-4)基团,烷基(C1-4)-O-烷基(C1-4)-苯基基团,任选经一个或多个卤素原子取代,或苯基基团,任何经一个或多个卤素原子取代,或R1和R2连同被标记为‘a’和‘b’的碳原子一起形成C5-8环烷基环,或R2和R3连同被标记为‘b’的碳原子一起形成C3-8-环烷基环,或R2和R3连同被标记为‘b’的碳原子一起形成任选经取代的C5-8-杂环烷基环,或-R4和R5独立地表示氢,未取代的烷基(C1-4)基团,经一个或多个卤素原子取代的烷基(C1-4)基团,任选经取代的单环芳族基团,任选经取代的稠合二环芳族基团,任选经取代的单环杂芳族基团,任选经取代的稠合二环杂芳族基团,或R3和R4连同被标记为‘b’和‘c’的碳原子一起形成C3-8-环烷基环,或R3和R4连同被标记为‘b’和‘c’的碳原子一起形成任选经取代的C5-8-杂环烷基环,或-R6和R7独立地表示氢原子,或烷基(C1-4)基团,或经一个或多个卤素原子取代的烷基(C1-4)基团;或(C1-3)烷氧基基团,或二烷基(C1-3)-氨基-烷基(C1-3)基团,或任选经取代的单环或稠合二环芳族或杂芳族基团,或任选经取代的C5-8-环烷基基团,或任选经取代的C5-8-杂环烷基基团,或R6和R7连同它们所连接的氮原子一起形成任选经取代的C5-8-杂环烷基基团,-R8表示任选经取代的单环芳族基团,任选经取代的稠合二环芳族基团,任选经取代的单环杂芳族基团,任选经取代的稠合二环杂芳族基团,-CR9=CR10-芳基基团,其中R9和R10独立地表示氢或烷基-(C1-3)基团,-C≡C-芳基基团,任选经取代的哌啶基基团,或基团-NR11R12,其中R11和R12独立地表示氢、烷基-(C1-3)基团或任选经取代的苯基或苄基基团。
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