[发明专利]靶向外周苯二氮卓受体的氟化配体

摘要

本发明提供了式(I)的含氟化合物，这些化合物可以用于诊断或治疗哺乳动物以外周苯二氮卓受体密度异常为特征的疾病。

主权项

1、式(I)的含氟化合物：其中，D、G和L独立地选自：CH、C或N，且J和M独立地选自C或N条件是J和M中至少一个是C，其中D、G、M、J和L中至少两个是N；X选自：O、NH、(CH₂)_n或S；Y不存在，或选自：O、NH或(CH₂)_n、或S；Z选自：NR₁R₂或芳基；R₁和R₂独立地选自：氢、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、芳基或杂芳基，其分别任选被一个或多个下列取代基取代：卤素和C₁-C₆烷基；或者R₁和R₂，与它们相连接的氮一起形成具有3至7元的杂环，其任选被一个或多个下列取代基取代：卤素和C₁-C₆烷基；R₃选自：卤素、C₁-C₁₀烷基或O-(C₁-C₁₀烷基)，其中C₁-C₁₀烷基任选被取代；E是芳基或杂芳基，其中每个基团任选被一个或多个氟取代基，或一个或多个下列取代基取代：C₁-C₆烷基、C₂-C₁₀烯基、C₂-C₁₀炔基、QC₁-C₁₀烷基、QC₂-C₁₀烯基、QC₂-C₁₀炔基、Q(CH₂)_p-Q-(CH₂)_qCH₃或Q(CH₂)_p-Q-(CH₂)_q-Q-(CH₂)_rCH₃，其分别可以任选被一个或多个氟取代基取代，且其中p、q和r独立地是1至3的整数，且其中Q选自：NH、O或S；m是0至3的数字；n是1至4的数字，其中X中的n可以与Y中的n相同或不同；条件是R₃是氟取代基，或基团E包含氟取代基，或基团Z包含氟取代基，进一步的条件是E不是4-氟苯基。