[发明专利]2-芳基-6-苯基-咪唑并[1,2-α]吡啶衍生物、其制备和治疗用途有效

专利信息
申请号: 200780035240.3 申请日: 2007-09-19
公开(公告)号: CN101516881A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: A·艾马里奥加西亚;P·拉德诺伊斯;A·奥里维尔 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P25/00;A61P19/10;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 段家荣;林 森
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及通式(I)衍生物,其中:R1代表:苯基基团或萘基基团,这两个基团可以任选地被取代;R2,R3互相独立地代表氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基基团,它们任选地被取代;任选取代的芳基基团;R4代表:氢原子、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或r(C3-C7)环烷基(C1-C3)烷基基团,它任选地被取代;芳基基团,任选地被一个或多个取代基取代;呈碱或与酸的加成盐形式。
搜索关键词: 芳基 苯基 咪唑 吡啶 衍生物 制备 治疗 用途
【主权项】:
1.符合式(I)的化合物:式中:R1代表:苯基基团或萘基基团,这两个基团可以任选地被互相独立地选自下述原子或基团的一个或多个原子或基团取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基-氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)硫代烷基,-S(O)(C1-C6)烷基、-S(O)2(C1-C6-烷基)、羟基、氰基、硝基、羟基(C1-C6)亚烷基、NRaRb(C1-C6)亚烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)亚烷基-氧基、NRaRb、CONRaRb、SO2NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、NRcC(O)ORe、NRcSO2Re、芳基(C1-C6)亚烷基、芳基或杂芳基,该芳基或杂芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C3)-亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基基团;R2和R3互相独立地代表:氢原子,(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基基团,该基团任选地被Rf基团取代;芳基基团,该芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基基团;R4代表:氢原子,(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基基团,该该基团任选地被Rf基团取代;芳基基团,该芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基-氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基、氰基、(C1-C6)烷基(CO)-、CONRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、NRcC(O)ORe或芳基基团,该芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基基团;Ra和Rb互相独立地代表:氢原子或(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、芳基(C1-C6)亚烷基或芳基基团;或者Ra和Rb与它们带有的氮原子一起构成氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吖庚因、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、高哌嗪基团,该基团任选地被(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)亚烷基、芳基或芳基(C1-C6)亚烷基基团取代;Rc和Rd互相独立地代表:氢原子或(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、芳基(C1-C6)亚烷基、芳基基团;或Rc和Rd一起构成(C2-C5)亚烷基;Re代表:(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、芳基(C1-C6)亚烷基、芳基基团;或Rc和Re一起构成(C2-C5)亚烷基基团;Rf代表:卤素原子、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷基(C1-C6)亚烷基-氧基、羟基、氰基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRcCORd、OC(O)NRaRb、NRcCOORe、SO2NRaRb、NRcSO2Re、芳基(C1-C6)亚烷基、芳基基团,该芳基任选地被选自下述一个或多个取代基取代:卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基(C1-C3)亚烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、NRaRb、羟基、硝基或氰基基团;该化合物呈碱或与酸的加成盐形式。
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