[发明专利]核酸保护基的导入方法有效
申请号: | 200780036242.4 | 申请日: | 2007-08-01 |
公开(公告)号: | CN101522701A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 北川英俊;植竹弘一 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H19/167 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 范 征 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明的目的是提供低成本且简便地在3’位羟基和5’位羟基被硅保护基保护的核糖核酸衍生物的核糖的2’位羟基导入上述取代基(I)的方法,式(I)中,WG1表示吸电子基团。在使以上的通式(2)表示的单缩硫醛化合物与以下的通式(1)表示的核糖核酸衍生物反应而制造以上的通式(3)表示的核糖核酸衍生物的方法中,在酸存在下,用碘作为将单缩硫醛化合物(2)的硫原子卤化的试剂来制造以下的通式(3)表示的核糖核酸衍生物,式(1)、(2)及(3)中,Bz表示可具有保护基的核酸碱基,WG1表示吸电子基团,R3表示烷基或芳基,A表示硅取代基。 | ||
搜索关键词: | 核酸 保护 导入 方法 | ||
【主权项】:
1.以下的通式(3)表示的核糖核酸衍生物的制造方法,其特征在于,在使以下的通式(2)表示的单缩硫醛化合物与以下的通式(1)表示的核糖核酸衍生物反应而制造以下的通式(3)表示的核糖核酸衍生物的方法中,在酸存在下,用碘作为将单缩硫醛化合物(2)的硫原子卤化的试剂,式(1)、(2)及(3)中,Bz表示可具有保护基的核酸碱基,WG1表示吸电子基团,R3表示烷基或芳基,A表示以下的通式(4a)或(4b)表示的硅取代基,式(4a)及(4b)中,R6表示烷基。
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