[发明专利]稠杂环衍生物及其用途

摘要

本发明提供具有强力激酶抑制活性的稠杂环衍生物及其用途。除特定的化合物之外的式(I)所示的化合物或其盐，其中各符号如说明书中所定义的，以及包含该化合物或其前药的药物，该化合物为激酶(VEGFR，VEGFR2，PDGFR，Raf)抑制剂、血管形成抑制剂、预防或治疗癌症的药物、肿瘤生长抑制剂或肿瘤转移抑制剂。

主权项

1.式(I)所示的化合物或其盐：式中环Y为任选取代的环状基团；X为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-或-NR-(其中R为氢原子或取代基)；R¹为氢原子或取代基；R²为氢原子或取代基；R³为氢原子或取代基；R⁴为氢原子或取代基；条件是当R¹不是任选取代的氨基时，环Y为被任选取代的氨基取代的环状基团，其中该环状基团任选被进一步取代，而且排除下列化合物：[6-(苯硫基)咪唑并[1，2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯，[6-(苯基亚磺酰基)咪唑并[1，2-b]哒嗪-2-基]氨基甲酸甲酯，6-(4-乙酰氨基苯氧基)咪唑并[1，2-b]哒嗪-2-羧酸乙酯，6-[4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯氧基]咪唑并[1，2-b]哒嗪-2-羧酸乙酯，N-[1-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基氨基)-2，5-二氧代-1，2，5，6，7，8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺，N-[1-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基氨基)-7，7-二甲基-2，5-二氧代-1，2，5，6，7，8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺，N-[1-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基氨基)-2，5-二氧代-2，5，6，7-四氢-1H-环戊二烯并[b]吡啶-3-基]苯甲酰胺，N-[1-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基氨基)-7-甲基-2，5-二氧代-1，2，5，6，7，8-六氢喹啉-3-基]苯甲酰胺，N-[(5E)-5-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基亚肼基)-7-甲基-2-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢-2H-色烯-3-基]苯甲酰胺，(6R，7R)-3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基硫基)-8-氧代-7-[(苯基乙酰基)氨基]-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸4-甲氧基苄酯，4-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基)硫基]-N，N-二甲基苯胺，3-甲氧基-6-(3-硝基苯氧基)-2-苯基咪唑并[1，2-b]哒嗪，3-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基)氧基]苯胺，及3-[(3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1，2-b]哒嗪-6-基)氧基]-N，N-二甲基苯胺。