[发明专利]肽合成的方法无效

专利信息
申请号: 200780037419.2 申请日: 2007-10-03
公开(公告)号: CN101522704A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: 马蒂厄·吉罗;费尔南多·阿尔贝利西欧;弗朗西斯卡·夸特里尼;奥列格·韦布特斯基;卡特娅·森;迈克拉·维利讷 申请(专利权)人: 隆萨股份公司
主分类号: C07K1/04 分类号: C07K1/04;C07K7/08;C07K17/08
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人: 吴贵明;李丙林
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 设计了在化学合成过程中将扩展中的肽链(growing peptidechain)锚定至固相支持物的新型方法。还提供了未结合和结合至固相支持物的新型氨基酸衍生物和肽衍生物。
搜索关键词: 合成 方法
【主权项】:
1.由式I的化合物起始的肽合成方法其中A为固相支持物或嫁接至固相支持物的接头;n为0和10之间的整数;X是C1-6烷氧基,芳基取代的C1-6烷氧基,芳氧基,烯丙氧基,可选地保护的氨基酸残基,可选地保护的肽残基或NR1R2,其中R1和R2独立地为氢或C1-10烷基;且Y是与A和该氨基官能团之间的键正交的保护基团;并包含如下步骤(a)将N-末端α-氨基官能团脱保护,(b)将具有游离或激活羧酸官能团的至少N-末端保护的氨基酸或肽与步骤(a)的该脱保护α-氨基官能团相偶联,从而延长该式I的化合物,(c)可选地重复步骤(a)和(b)至少一次,其中至少N末端保护的氨基酸或肽与在先步骤(b)相同或不同,(d)将所得肽从A上裂解,(e)可选地去除步骤(d)后残留的所有保护基团,(f)分离并可选地纯化所得的肽。
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