[发明专利]阿维菌素衍生物无效
申请号: | 200780038570.8 | 申请日: | 2007-08-08 |
公开(公告)号: | CN101528761A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | P·耶施克;G·凯里格;R·维尔坦;R·菲舍尔;O·马萨姆;U·戈杰恩斯;C·阿诺德;E·桑沃尔德;A·哈德尔;A·特伯格 | 申请(专利权)人: | 拜尔农作物科学股份公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H13/02;A01N43/90 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 苏 萌;钟守期 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 公开了新的式(I)阿维菌素衍生物,其中-C22R1-A-C23R2、R3、R4和R5具有说明书中描述的含义,制备所述物质的方法,及其用于防治动物有害物的用途,新的中间体产品及其制备。 | ||
搜索关键词: | 菌素 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的阿维菌素衍生物,其中基团组合-C22R1-A-C23R2-代表-HC=CH-、-H2C-CH(OH)-或-H2C-CH2-,R3 代表仲丁基、异丙基或环己基,R5 代表氢、甲基或C1-4-烷基羰基,以及R4 代表任选取代的C2-6-烷基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基-C1-4-烷基、环烷基、环烯基、环烷基-C1-4-烷基、除了4-氯苯基以外的芳基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4-烷基、杂环基或杂环基-C1-4-烷基,或者代表一个选自(G7)至(G14)的基团,其中B 代表任选被R8、R9和R10取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R20,D 代表任选被R8、R9和R10取代的芳基、环烷基、杂环基、杂芳基或NR19R20,R6 代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环基,R7 代表氢、卤素尤其是氟、氰基、任选取代的烷基、烯基、炔基,或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代并且/或者任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的3、4、5、6或7元环,或者R6和R7与它们连接的原子一起代表一个任选被取代的外型亚甲基键,R8 代表氢、任选取代的C1-4-烷基、C3-6-环烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-卤代烷硫基、C1-4-烷基亚磺酰基、C1-4-卤代烷基亚磺酰基、C1-4-烷基磺酰基、C1-4-卤代烷基磺酰基、杂芳基如吡啶基或噻吩基、卤素、硝基、氰基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基,或者代表一个选自CO-OH、COO(-)、COO-C1-6-烷基、NH-CHO、NH-CO-C1-4-烷氧基、N(C1-4-烷基)-CO-C1-4-烷氧基、P(O)(OH)2、P(O)O(-)2、CO-NH2、CS-NH2、C(=NH)-NH2、C(=N-OH)-NH2、CO-NH-C1-4-烷基、CO-N-(C1-4-烷基)2、CO-NH-C1-4-烷氧基、CO-NH-CO-C1-4-烷基、CO-NH-CO-C1-4-卤代烷基、CO-NH-CO-C3-7-环烷基、CO-NH-CO-C1-4-烷氧基、CO-NH-CO-(芳基-C1-2-烷氧基)、SO2-OH、SO2-O(-)、SO2-NH2、SO2-NH-C1-4-烷基、SO2-N-(C1-4-烷基)2、CO-NH-SO2-NH-C1-4-烷基、CO-NH-SO2-N[二(C1-4-烷基)、CO-O-C1-6-烷基的基团,R9 代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-卤代烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷基亚磺酰基、C1-4-烷基磺酰基、卤素、硝基、氰基、甲酰基、C1-4-烷基羰基、氨基、C1-4-烷基氨基、二-(C1-4-烷基)-氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基,R10 代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷基羰基、C1-4-烷氧基羰基,R11 代表氢、氰基或任选取代的C1-6-烷基,R12和R13彼此独立地代表氢、羟基,或任选取代的C1-4-烷基、C2-4-烯基、C2-4-炔基、C1-6-烷基羰基、C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、C1-6-烷基氨基-C1-4-烷基、二-(C1-6-烷基)-氨基-C1-4-烷基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、氨基-C1-4-烷基、C3-6-环烷基、芳基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基-C1-4-烷基、杂环基、杂环基-C1-4-烷基或杂芳基,或者R12和R13与它们连接的原子一起代表任选取代的3、4、5、6或7元环,所述环任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断,或者R12和R13与它们连接的原子一起代表X 代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R14,其中R14代表氢或任选取代的C1-4-烷基,Y 代表氧、硫、亚磺酰基、磺酰基或N-R15,其中R15代表氢、任选取代的C1-4-烷基,R16 代表甲基、氯、溴或三氟甲基,R17 代表甲基、氯或溴,R18 代表氢或任选取代的C1-4-烷基、芳基-C1-4-烷基或杂芳基-C1-4-烷基,R19和R20彼此独立地代表氢或任选取代的C1-4-烷基、C1-4-卤代烷基、C1-4-烷氧基羰基、C1-4-烷基羰基、C1-6-烷氧基-C1-4-烷基、C1-6-烷基氨基-C1-4-烷基、二-(C1-6-烷基)-氨基-C1-4-烷基、C1-4-烷氧基氨甲酰基、C2-6-烯基、C2-6-炔基、芳基-C1-4-烷基、杂芳基-C1-4-烷基,或者R19和R20与它们连接的氮原子一起代表一个环状氨基或者代表一个任选被氧、硫、氮、亚磺酰基或磺酰基间断的并且/或者任选被至少一个、尤其为1、2、3或4个R8、R9和R10中定义的基团取代的3、4、5、6或7元环。
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